MRP2 アクチベーター

一般的なMRP2活性化剤としては、デキサメタゾンCAS 50-02-2、リファンピシンCAS 13292-46-1、3-メチルコラントレンCAS 56-49-5、Oltipraz CAS 64224-21-1、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7が挙げられるが、これらに限定されない。

MRP2活性化剤は、MRP2（多剤耐性関連蛋白質2）の活性や発現を刺激する化合物である。ABCC2としても知られるMRP2は、ATP結合カセット（ABC）トランスポーターファミリーのメンバーであり、細胞膜を介した様々な基質の活性輸送を担う膜結合タンパク質のグループである。これらのトランスポーターは、ATP加水分解によるエネルギーを利用して、濃度勾配に逆らって基質の輸送を駆動し、分子の効率的な細胞への取り込みや排出を確実にする。

MRP2は、主に肝細胞の頂膜（管状膜）に局在し、ビリルビン・グルクロニド、グルタチオン、薬物や生体外物質のグルクロニドや硫酸抱合体など、様々な内因性・外因性化合物の胆汁性排泄に極めて重要な役割を果たしている。そうすることで、MRP2は解毒と排泄のプロセスに大きく貢献し、細胞を有害な物質から守っている。MRP2活性化剤は、このトランスポーターの活性や発現を増強することにより、その排出能力を増幅し、基質の細胞内排泄を促進することができる。肝胆道系輸送におけるMRP2の中心的役割と、薬物体内動態や解毒への関与を考えると、MRP2活性化因子が機能するメカニズムを理解することは、有害な障害に対する細胞保護メカニズムに重要な洞察を与える。さらに、MRP2活性化因子の研究は、ABCトランスポーターの広範な背景に光を当て、細胞恒常性、薬物代謝、様々な生理的環境における細胞膜を介した分子輸送の複雑なバランスにおけるその重要性を強調している。