Mrgprx3阻害剤
一般的な Mrgprx3 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、プロプラノロール CAS 525-66-6 、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、NF449 CAS 627034-85-9、YM 254890 CAS 568580-02-9 などがある。
MRGPRX3阻害剤と呼ばれる化学クラスは、MRGPRX3受容体の活性を間接的に阻害することができる多様な化合物群を指す。これらの化合物は、GPCRシグナル伝達の様々な構成要素やMRGPRX3に関連する細胞プロセスを標的とすることでこれを実現する。例えば、百日咳毒素やGDPβSは、MRGPRX3が細胞内で効果を伝播するために依存するGタンパク質シグナル伝達を阻害することができる。
これらの化学物質の中には、プロプラノロールやクロザピンなど、複数のGPCRと相互作用することが知られており、非選択的な性質により、とりわけMRGPRX3の活性を変化させる可能性がある。YM-254890とTertiapin-QはGPCR経路の特定の部分を標的としており、YM-254890はGqタンパク質を阻害し、Tertiapin-QはGIRKチャネルを阻害し、どちらもMRGPRX3に関連するシグナル伝達カスケードを調節することができる。Suramin、NF449、PPADS、MRS2500、Reactive Blue 2のような化合物は、MRGPRX3とシグナル伝達事象が重複する可能性のあるプリン作動性受容体を標的とするため、間接的にその活性に影響を及ぼす。SCH-202676は、GPCRのコンフォメーションを変化させ、MRGPRX3の結合やシグナル伝達に影響を与える可能性のあるモジュレーターとして注目されている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gタンパク質阻害剤はGPCRシグナル伝達を阻害し、MRGPRX3の機能に影響を与える。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、GPCR活性を調節し、MRGPRX3経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
P2受容体拮抗薬は、プリン作動性シグナル伝達を調節することができ、MRGPRX3シグナル伝達カスケードと交差する可能性がある。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
強力なP2X1受容体拮抗薬であり、プリン作動性シグナル伝達を変化させ、MRG | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Gαq阻害剤は、下流のGq共役経路の活性化を阻止することができ、おそらくMRGPRX3シグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
非定型抗精神病薬は様々なGPCRと相互作用することが知られており、間接的にMRGPRX3のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||