MrgB5阻害剤
一般的な MrgB5 阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、ヨヒンビン塩酸塩 CAS 65-19-0、ハロペリドール CAS 52-86-8、および百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク）CAS 70323-44-3などがある。
MrgB5阻害剤は、このGタンパク質共役型受容体（GPCR）と相互作用してその活性を調節する多様な分子群である。GPCRは細胞表面受容体の最大のファミリーを代表し、数多くの生理学的プロセスに関与している。GPCRは多種多様であるため、これらの受容体に対する阻害剤も同様に多様な構造と機能を有している。阻害は、阻害剤が受容体結合部位をめぐって天然リガンドと競合する競合的拮抗や、阻害剤が受容体の別の部分に結合してそのコンフォメーションや活性を変化させる非競合的メカニズムなど、様々なメカニズムで起こりうる。他の阻害剤は、受容体がGタンパク質と結合する 能力を阻害したり、受容体の発現や細胞内での輸送に 影響を与えたりする。
列挙したようなGPCRの阻害剤は、受容体とリガンドの相互 作用を直接阻害するか、あるいは受容体の環境や相互 作用するシグナル伝達機構を調節することによって、受容体の シグナル伝達を変化させることができる。例えば、プロプラノロールのようなβアドレナリン受容体拮抗薬は、受容体の天然リガンドに対する反応を弱めることができ、百日咳毒素は受容体と関連するGタンパク質との結合を解除し、下流のシグナル伝達を妨げることができる。GPCRシグナル伝達経路は複雑で多様であるため、これらの阻害剤の影響は広範囲に及び、細胞内の複数のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、GPCRの下流作用を変化させることができる。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Gタンパク質共役型プリン作動性受容体のアンタゴニストで、関連するGPCRに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
α2アドレナリン受容体拮抗薬で、他のGPCRシグナル伝達にも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
GPCRを介した神経伝達を調節することができるドパミン受容体拮抗薬である。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/oタンパク質のカップリングを阻害し、GPCRシグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Rauwolscine • HCl | 6211-32-1 | sc-200151 | 100 mg | $105.00 | ||
α2アドレナリン受容体拮抗薬で、他のGPCRに対して標的外作用を示す可能性がある。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
P2X1プリン作動性受容体の強力な拮抗薬であり、関連するGPCRに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
ドパミンD1受容体拮抗薬で、関連するGPCRのシグナル伝達を変化させることができる。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
さまざまなGPCRに対して幅広い作用スペクトルを持ち、神経伝達を調節する。 | ||||||
Labetalol | 36894-69-6 | sc-484723 | 50 mg | $176.00 | ||
α/βアドレナリン作動性混合拮抗薬で、GPCRを介したシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||