MPND アクチベーター
一般的なMPND活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、PGE1 (プロスタグランジンE1) CAS 745-65-3、IBMX CAS 28822-58-4、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6などがあるが、これらに限定されない。
MPNDは、主に細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇に関与する様々な経路を介してその活性化に寄与する。インド植物コレウスフォルスコリ由来のジテルペンであるフォルスコリンは、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激する。このcAMPレベルの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進する。PKAは次に、MPNDタンパク質をリン酸化し、これがMPND活性化の重要なステップとなる。同様に、合成βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールと、天然に存在するホルモンであり神経伝達物質であるエピネフリンは、βアドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPの上昇をもたらすGタンパク質共役型反応を開始する。このカスケードはまた、PKAの活性化とMPNDのリン酸化をもたらす。テルブタリンとサルブタモールは、どちらもβ2アドレナリン作動薬であるが、同様のメカニズムで作用し、MPNDの活性化に至る。
PGE1（プロスタグランジンE1）とアデノシンは、それらに特異的なGタンパク質共役受容体、すなわちそれぞれE-プロスタノイド受容体とA2受容体に結合する。これらの化学物質が受容体に結合すると、同様にアデニルシクラーゼが活性化され、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、MPNDがリン酸化される。H2受容体と相互作用するヒスタミンと、D1様受容体を介するドーパミンも、同じGタンパク質共役機構を介してcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したMPNDの活性化をもたらす。さらに、ホルモンの一種であるグルカゴンは、その受容体に結合し、cAMPおよびPKA依存性の経路を介してMPNDを活性化する。IBMXやロリプラムのような化合物は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することにより、間接的にcAMPレベルを高める。その結果、cAMPが増加するとPKAが持続的に活性化され、MPNDがリン酸化されて活性化される。これらの多様な化学的活性化因子は、最初の標的やメカニズムは異なるものの、cAMPとPKAが関与する共通の経路に収束し、MPNDを活性化する。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）の産生を増加させる。cAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる二次メッセンジャーである。活性化されると、PKAはMPNDをリン酸化し、関連するシグナル伝達経路内でMPNDを活性化することができる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体に結合してGタンパク質を活性化します。これにより、アデニル酸シクラーゼが活性化され、細胞内のcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されます。PKAはMPNDをリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1は、Gタンパク質共役型Eプロスタノイド受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化します。cAMPレベルの急上昇により、PKAが活性化され、続いてMPNDがリン酸化され、活性化されます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を阻害することで、IBMXは間接的にcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とMPNDの潜在的なリン酸化および活性化につながります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合し、Gsタンパク質と結合します。これにより、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じてcAMPレベルが上昇します。このカスケードは、PKAを活性化し、リン酸化を介してMPNDの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、D1様受容体への作用を通してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、MPNDのリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体と相互作用し、Gタンパク質の活性化、それに続くアデニル酸シクラーゼの活性化につながります。 cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、その結果、MPNDをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはA2受容体を介してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇をもたらす。この上昇はPKAを活性化する可能性があり、PKAはMPNDをリン酸化し活性化する。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
β2-アドレナリン作動薬であるテルブタリンは、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化します。これにより、MPNDのリン酸化と活性化がもたらされる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤です。この酵素を阻害することで、ロリプラムはcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化し、MPNDの下流の活性化につながる可能性があります。 | ||||||