MLEC阻害剤

一般的なMLEC阻害剤としては、特に、カスタノスペルミンCAS 79831-76-8、スワインソニンCAS 72741-87-8、デオキシノジリマイシンCAS 19130-96-2、デオキシマノジリマイシン塩酸塩CAS 84444-90-6およびキフネンシンCAS 109944-15-2が挙げられる。

MLECの化学的阻害剤は、MLECの機能にとって重要な糖タンパク質の相互作用とプロセッシングを阻害することに主眼を置き、様々な作用様式で阻害効果を発揮する。キチナーゼ阻害剤であるアロサミジンは、MLECのレクチンドメインに関連する酵素であるキチナーゼの活性を低下させることにより、MLECの結合能を阻害することができる。この阻害により、MLECの潜在的なリガンドであるキチンに由来する基質が変化し、MLECの効果的な結合能力が低下する可能性がある。同様に、グリコシダーゼを阻害するイミノ糖であるカスタノスペルミンは、グリコシド処理経路を変化させることにより、MLECの糖鎖結合ドメインに影響を与える可能性がある。この変化はMLECと糖タンパク質標的との相互作用を阻害する可能性がある。マンノシダーゼIIを標的とするもう一つの阻害剤であるスワインソニンは、糖タンパク質のプロセッシングを誤らせ、MLECの糖タンパク質の標的認識と結合に影響を与える可能性がある。デオキシノジリマイシンとデオキシマンノジリマイシンは、どちらもグリコシダーゼ阻害剤であるが、MLECが結合する糖タンパク質の構造的完全性を変化させ、糖タンパク質の合成やプロセッシングを阻害することによってMLECの機能的活性を低下させる可能性がある。

第2段落では、糖タンパク質の合成やプロセッシングを標的とすることでMLECの機能を阻害することができる他の阻害剤について続けて述べる。マンノシダーゼIの阻害剤であるキフネンシンは、糖タンパク質の成熟に影響を与え、MLECがこれらの分子と相互作用する能力に影響を与える可能性がある。1-デオキシマンノジリマイシンは、α-マンノシダーゼを阻害することにより、糖タンパク質の合成とその適切な処理を阻害する。α-グルコシダーゼI阻害剤であるセルゴシビルは、MLECが認識して結合するN-結合型糖タンパク質のフォールディングを阻害する。もう一つのグルコシダーゼ阻害剤であるサラシノールは、タンパク質のグリコシル化パターンを変化させ、MLECの結合活性を阻害することができる。フマギリンは、メチオニンアミノペプチダーゼ-2を阻害することにより、MLECが相互作用するタンパク質の産生に影響を与える。ツニカマイシンは、MLECが認識するタンパク質にとって重要なプロセスであるN-結合型グリコシル化を阻害し、MLECがこれらの糖タンパク質と結合する能力を阻害する。最後に、ブバルジンはタンパク質合成に不可欠な伸長因子2を阻害し、MLECが結合する糖タンパク質の合成を減少させ、MLECの機能的相互作用を制限する可能性がある。