MGMT阻害剤
一般的なMGMT阻害剤には、Diethylamine NONOate CAS 372965-00-9、O6-Benzylguanine CAS 19916-73-5、Lomeguatrib CAS 192441-08-0、テモゾロミド CAS 85622-93-1、およびNU2058 CAS 161058-83-9。
MGMT阻害剤は、O6-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼ（MGMT）の機能を調節する能力で知られる化学化合物の領域において、独特なグループである。これらの阻害剤は、アルキル化剤によるDNA損傷の修復に不可欠な酵素であるMGMTの相互作用を妨害することで作用する。MGMTは、DNAからアルキル基を除去することで突然変異に対抗し、ゲノムの完全性を保護する上で重要な役割を果たしている。MGMT阻害剤は、MGMTに関連する特定の結合部位または分子経路を標的にするように戦略的に設計されており、それによって細胞機能およびその後の結果に影響を与える。
MGMT阻害剤の開発には、MGMTの特徴的な構造的属性およびDNA基質やアルキル化剤との相互作用に関する包括的な理解が必要である。この分野の研究者たちは、MGMTに対する選択性と親和性を高めた分子を設計し、その活性を正確に調節する努力を熱心に行っている。これらの阻害剤は、MGMTの触媒効率に必要な主要な分子間相互作用を妨害することを目的とした革新的な設計戦略を組み込んでいることが多い。MGMTがDNA修復と遺伝的安定性の維持に関与する複雑なメカニズムを解明することで、研究者たちは、細胞の基本的なプロセスにおけるMGMTの重要性を解明しようとしている。分子薬理学および化学合成の分野における継続的な進歩は、MGMT阻害剤の改良を導き続けており、MGMT媒介プロセスの操作が関心のあるさまざまな科学的文脈において応用できる能力を備えています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylamine NONOate | 372965-00-9 | sc-202575 sc-202575A sc-202575B sc-202575C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $37.00 $111.00 $199.00 $882.00 | 1 | |
ジエチルアミンノノエートは、加水分解により一酸化窒素を放出し、様々なシグナル伝達経路を促進する能力で知られるユニークな化合物である。その構造は、膜を横切っての迅速な拡散を可能にし、生物学的標的との反応性を高める。この化合物は明確な電子供与性を示し、酸化還元反応に影響を与えることができる。さらに、金属イオンとの相互作用により、触媒プロセスを調節することができ、化学反応性や分子動力学におけるその多様性を示す。 | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
テモゾロミドはグアニンの O6 位で DNA をメチル化するアルキル化剤である。MGMT は O6-メチルグアニンから活性部位にメチル基を転移させることでこの DNA 損傷を修復し、MGMT を不活性化する。テモゾロミドは MGMT を阻害し、O6-メチルグアニンを維持して DNA ミスマッチ修復を誘発し、最終的に細胞死を引き起こす。 | ||||||
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
6-ベンジルチオイノシンは、アルキル化剤に対する癌細胞の感受性を高める能力について研究されているMGMT阻害剤である。MGMTによるO6-メチルグアニン損傷の修復を妨害し、DNA損傷の蓄積と潜在的な細胞死を引き起こす。 | ||||||
Lomeguatrib | 192441-08-0 | sc-362764 sc-362764A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
LomeguatribはMGMTの自殺阻害剤である。不可逆的にMGMTの活性部位に結合し、共有結合複合体を形成して、MGMTによるDNAのO6-メチルグアニン損傷の修復を阻害する。これにより、癌化学療法で使用されるアルキル化剤の効力が強化される。 | ||||||
NU2058 | 161058-83-9 | sc-202744 sc-202744A | 5 mg 25 mg | $66.00 $321.00 | 2 | |
NU2058は、O6-ベンジルグアニンと類似の機能を持つMGMTの別の擬似基質です。NU2058は共有結合複合体を形成することで不可逆的にMGMTを阻害し、DNA中のO6-メチルグアニン損傷の修復を妨げます。 | ||||||
Semustine | 13909-09-6 | sc-391062 | 100 mg | $114.00 | 1 | |
Semustineは、DNA中のO6-メチルグアニン損傷の形成を誘導するアルキル化剤です。MGMTは、その活性部位にメチル基を転移させることで、これらの損傷を修復します。メチル-CCNUによるMGMTの阻害は、アルキル化化学療法の細胞毒性効果を増強します。 | ||||||
6-Ethyl Guanine | 51866-19-4 | sc-496096 | 1 g | $393.00 | ||
O6-エチルグアニンは、構造的にO6-メチルグアニンと類似しており、MGMTの基質として作用します。これはMGMTの活性部位に結合し、O6-エチルグアニンからアルキル基を転移させることで酵素を不活性化します。これにより、O6-エチルグアニン損傷の修復が妨げられます。 | ||||||