Date published: 2025-11-27

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mGluR-6阻害剤

一般的なmGluR-6阻害剤には、MAP4 CAS 157381-42-5、LY 341495 CAS 201943-63-7、Fenobam CAS 57653-26-6、トピラマート CAS 97240-79-4、メマンチン塩酸塩 CAS 41100-52-1。

mGluR-6阻害剤は、特にグルタミン酸受容体6(mGluR-6)を標的として阻害するように設計された化学合成化合物の一種です。mGluR-6は、細胞内情報伝達プロセスにおいて重要な役割を果たすGタンパク質共役受容体(GPCR)の一種です。主に網膜に存在し、視覚知覚に重要なプロセスである光伝達カスケードに関与しています。mGluR-6の機能は独特であり、神経伝達物質であるグルタミン酸によって活性化され、神経細胞の活動を調節する一連の細胞内事象を引き起こします。mGluR-6の構造は、大きな細胞外ドメイン、7つの膜貫通ドメイン、細胞内C末端によって特徴づけられます。この構造は、グルタミン酸と結合し、細胞膜を越えて信号を伝達する能力に不可欠です。mGluR-6の阻害剤は、グルタミン酸による活性化を防ぐ形で受容体と相互作用するように設計されており、それによって受容体のシグナル伝達経路を調節する。

mGluR-6阻害剤の開発には、分子生物学、薬理学、化学の知見を組み合わせた複雑かつ多面的なアプローチが用いられる。これらの阻害剤の設計は、受容体の三次元構造とグルタミン酸との相互作用における分子動力学に関する深い理解に基づいています。 受容体の構造を解明するために、X線結晶構造解析や低温電子顕微鏡などの高度な技術が用いられ、特にグルタミン酸の結合部位に焦点が当てられます。 この構造情報は、mGluR-6に効果的に結合し、阻害する化合物の合成を導く上で極めて重要です。分子ドッキングや仮想スクリーニングなどの計算手法は、阻害剤の結合親和性や特異性を予測する上で重要な役割を果たします。 こうした計算予測は阻害剤開発の初期段階で有用であり、さらなる試験にふさわしい有望な化合物の特定に役立ちます。 mGluR-6阻害剤の開発プロセスは反復的であり、多数の化合物の合成、特性評価、生物学的試験が含まれます。このプロセスは、受容体との最適な相互作用を実現しながら、非標的効果を最小限に抑えることを目的としています。mGluR-6阻害剤の分野は、現在も進化を続けており、現在進行中の研究は、GPCR媒介シグナル伝達とその調節の理解を深めることに貢献しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MAP4

157381-42-5sc-202221
5 mg
$39.00
(0)

MAP4はmGluR-6受容体の選択的モジュレーターとして作用し、特異的な疎水性相互作用とファンデルワールス力によって受容体のコンフォメーションを安定化する能力を特徴としている。この化合物は、Gタンパク質結合ダイナミクスを変化させることにより、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞内カルシウムレベルの明確な調節をもたらす。そのユニークな構造特性により、シナプス反応を微調整し、神経細胞の興奮性やシナプスの強さに影響を与えることができる。

LY 341495

201943-63-7sc-361244
sc-361244A
1 mg
10 mg
$87.00
$219.00
1
(1)

LY341495はメタボトロピックグルタミン酸受容体に対する選択的アンタゴニストである。理論的には、受容体遮断に反応するフィードバック機構によってmGluR-6の発現を低下させる可能性がある。

(RS)-CPPG

183364-82-1sc-203448
sc-203448A
5 mg
25 mg
$408.00
$1224.00
1
(0)

(RS)-CPPGはmGluR-6受容体の選択的アンタゴニストとして機能し、典型的な受容体の活性化を阻害するユニークな結合特性を示す。その分子構造は、主要なアミノ酸残基との特異的な静電的相互作用を可能にし、受容体の脱感作とインターナリゼーション過程に影響を与える。受容体の立体構造を調節することにより、(RS)-CPPGは下流のシグナル伝達カスケードを変化させ、神経伝達物質の放出やシナプス可塑性に影響を与える。

UBP1112

339526-74-8sc-204368
sc-204368A
10 mg
50 mg
$673.00
$1479.00
2
(0)

UBP1112はmGluR-6受容体の選択的モジュレーターとして作用し、受容体の機能性に影響を与える独特の結合動態を示す。そのユニークな分子構造は、重要な結合部位との標的化相互作用を促進し、受容体のシグナル伝達経路に変化をもたらす。この化合物は、受容体の動態に微妙な影響を与え、下流のシグナル伝達事象を増強または抑制する特異的な構造変化を促進し、それによって細胞反応やシナプス行動に影響を与える。

MTPG

169209-66-9sc-204106
sc-204106A
5 mg
50 mg
$119.00
$709.00
(0)

MTPGはmGluR-6受容体の選択的モジュレーターとして機能し、受容体活性を微調整する特異的なアロステリック相互作用に関与する能力を特徴としている。その構造的特徴により、特定の受容体コンフォメーションを安定化させ、シグナル伝達のダイナミクスに影響を与える。この化合物はユニークな反応速度論を示し、受容体反応の迅速な調節を可能にし、細胞内経路の差次的な活性化をもたらし、シナプス伝達に影響を与えることができる。

(RS)-MSPG

169209-64-7sc-203247
sc-203247A
5 mg
10 mg
$48.00
$201.00
(0)

(RS)-MSPGは、mGluR-6受容体の選択的モジュレーターとして作用し、異なるコンフォメーション変化を促進するユニークな結合親和性を示す。その分子構造は、受容体部位との特異的な相互作用を促進し、下流のシグナル伝達カスケードを増強または阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体活性の微妙な調節を可能にし、神経伝達物質の放出とシナプス可塑性に影響を与え、それによって神経細胞のコミュニケーションに的を絞った影響を与える。

Fenobam

57653-26-6sc-202608
sc-202608A
5 mg
25 mg
$84.00
$300.00
(0)

もう1つのmGluR5拮抗薬であるフェノバムは、中枢神経系における向性代謝性グルタミン酸受容体に共通するシグナル伝達経路を変化させることによって、mGluR-6の発現に影響を及ぼす可能性がある。

Topiramate

97240-79-4sc-204350
sc-204350A
10 mg
50 mg
$105.00
$362.00
(1)

トピラマートは、グルタミン酸受容体の調節を含む複数の作用を持つ化合物であり、グルタミン酸作動性シグナル伝達に対する広範な作用を通じて、間接的にmGluR-6の発現に影響を及ぼす可能性がある。

Memantine hydrochloride

41100-52-1sc-203628
50 mg
$68.00
4
(2)

もう一つのNMDA受容体拮抗薬であるメマンチンは、神経系におけるグルタミン酸作動性神経伝達と受容体の恒常性を調節することによって、mGluR-6の発現に間接的な影響を及ぼすかもしれない。

Gabapentin

60142-96-3sc-201481
sc-201481A
sc-201481B
20 mg
100 mg
1 g
$52.00
$92.00
$132.00
7
(1)

GABA作動性シグナル伝達を調節するガバペンチンは、理論的には、網膜における興奮性神経伝達と抑制性神経伝達の全体的なバランスに影響を与えることによって、mGluR-6の発現に影響を与える可能性がある。