Date published: 2025-10-9

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mGluR-5阻害剤

一般的なmGluR-5阻害剤には、MTEP塩酸塩(CAS 1186195-60-7)およびVU 0361737(CAS 1161205-04-4)などがあるが、これらに限定されない。

mGluR-5阻害剤の数々は、代謝型グルタミン酸受容体5(mGluR-5)の活性化を複雑に調節するように綿密に設計された、高度な化合物群を網羅しています。MTEP、Fenobam、MPEPに代表されるこれらの化合物は、負の調節性アロステリック調節因子として機能し、グルタミン酸に対する受容体の反応性を微調整し、その結果、下流のシグナル伝達経路を阻害します。例えば、MTEPはグルタミン酸に対する受容体の反応を妨害する強力な拮抗薬であり、mGluR-5の活性を調節するために、これらの阻害剤をいかに正確に調整できるかを示しています。さらに、BAY 36-7620のような競合的拮抗薬、Mavoglurantのような選択的阻害剤、CTEPやVU0361737のような正のオールステリック調節因子が、ツールキットをさらに拡充しています。これらの化合物はmGluR-5を阻害するだけでなく、微妙な調節の層をもたらし、受容体の複雑なシグナル伝達動態に影響を与えます。例えば、マボグルタントは選択的アンタゴニストとして働き、研究者がさまざまな細胞環境におけるmGluR-5の機能を解析する際に役立つ特定のツールを提供します。一方、CTEPやVU0361737のような正のオールステリックモジュレーターは、受容体の活性を独特な方法で増強することで、mGluR-5の調節の複雑性を示しています。

これらの阻害剤が示す多様な化学的メカニズムにより、研究者はmGluR-5の活性化を司る詳細な調節プロセスを調査することができます。競合阻害またはアロステリック調節のいずれによるものであれ、これらの化合物は、mGluR-5阻害の影響を受ける特定の経路に関する貴重な洞察をもたらします。この阻害剤のクラスは、グルタミン酸シグナル伝達を正確に調節するために必要な綿密な設計と理解の証しであるといえます。まとめると、mGluR-5阻害剤は、それぞれが独自の作用機序を持つ高度に洗練された化合物群であり、研究者はこの阻害剤を用いて受容体の活性を正確に操作することができます。この微妙なツールキットは、mGluR-5 の詳細な理解に貢献するだけでなく、グルタミン酸受容体に影響される細胞プロセスを司る複雑なシグナル伝達ネットワークの理解を深めることにもつながります。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MTEP hydrochloride

1186195-60-7sc-361267
sc-361267A
5 mg
25 mg
$117.00
$469.00
(0)

MTEP塩酸塩は、mGluR5受容体の選択的拮抗薬であり、受容体複合体内の特定のタンパク質間相互作用を破壊する能力で知られている。そのユニークな結合親和性は、リガンド-受容体複合体を安定化させる疎水性相互作用と水素結合に起因する。また、この化合物は顕著な速度論的特性を示し、受容体の脱感作とインターナリゼーションの速度に影響を与え、それによってシナプスのシグナル伝達経路を正確に調節する。

MPEP hydrochloride

96206-92-7sc-279454A
sc-279454
10 mg
50 mg
$133.00
$510.00
(0)

MPEP塩酸塩はmGluR5受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、受容体内のコンフォメーションダイナミクスを変化させるユニークな能力を特徴とする。その結合には複雑な静電相互作用とファンデルワールス力が関与しており、特異性を高めている。さらに、MPEP塩酸塩は下流のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼし、カルシウムイオンのフラックスとセカンドメッセンジャー系に影響を与え、それによって神経細胞の興奮性とシナプス可塑性を微妙に調節する。

E4CPG

170846-89-6sc-205943
sc-205943A
10 mg
50 mg
$129.00
$548.00
(0)

E4CPGはmGluR-5受容体の選択的モジュレーターとして機能し、特定の受容体コンフォメーションを安定化する能力によって区別される。E4CPGの結合メカニズムは、ユニークな水素結合と疎水性相互作用によって特徴付けられ、受容体の活性を微調整する。E4CPGはまた、細胞内シグナル伝達経路、特にホスホイノシチドのターンオーバーに関わる経路に影響を与え、神経伝達物質の放出やシナプスの強度に変化をもたらし、それによって神経回路のダイナミクスに影響を及ぼす。

(RS)-MCPG disodium salt

1303994-09-3sc-358840
10 mg
$160.00
(0)

(RS)-MCPG二ナトリウム塩は、mGluR-5受容体の選択的拮抗薬として作用し、受容体の二量体化を阻害し、下流のシグナル伝達カスケードを変化させることが特徴である。その相互作用プロファイルには、受容体親和性と有効性を調節する特異的なイオン性および疎水性接触が含まれる。この化合物は、カルシウムイオンのフラックスやセカンドメッセンジャー系にも影響を与え、シナプスの可塑性や神経細胞の興奮性の制御に寄与する。

MTEP

329205-68-7sc-205956
sc-205956A
5 mg
25 mg
$86.00
$341.00
(0)

MTEPはmGluR-5受容体の選択的拮抗薬であり、受容体の不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな能力で知られている。この安定化は受容体とGタンパク質との相互作用を変化させ、細胞内シグナル伝達経路を効果的に調節する。MTEPは、解離速度が遅いことを特徴とする独特の結合動態を示し、作用時間を長くする。さらに、受容体のリン酸化状態に影響を与え、細胞応答とシナプス動態に影響を与える。

ACDPP hydrochloride

37804-11-8sc-203494
sc-203494A
10 mg
50 mg
$163.00
$648.00
(0)

ACDPP塩酸塩は、mGluR-5受容体の強力なモジュレーターとして作用し、受容体の脱感作を促進するユニークな結合親和性を示す。受容体との相互作用はコンフォメーションダイナミクスを変化させ、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物は、受容体との結合において迅速な動態を示し、一過性のシグナル伝達を促進する。さらに、ACDPP塩酸塩はカルシウムイオンのフラックスに影響を与え、それによって神経細胞の興奮性とシナプス可塑性に影響を与える。

DMEOB

40252-74-2sc-203569
sc-203569A
10 mg
50 mg
$75.00
$290.00
(0)

DMEOBはmGluR-5受容体の選択的モジュレーターとして機能し、特定の受容体コンフォメーションを安定化する能力を特徴としている。この化合物は、受容体親和性を高めるユニークな水素結合相互作用を行い、シグナル伝達経路を変化させる。DMEOBは独特の反応速度を示し、細胞内カルシウムレベルの微妙な調節を可能にする。DMEOBが受容体の動態に及ぼす影響は、シナプス伝達や神経細胞ネットワークの活性に大きな影響を与える可能性がある。

(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine

55136-48-6sc-203689
sc-203689A
10 mg
50 mg
$352.00
$1479.00
(0)

(S)-3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルグリシンは、mGluR-5受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、受容体の二量体化を阻害するユニークな能力を示す。この化合物は、受容体の活性化を調節する特異的な静電相互作用に関与し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。その速度論的プロフィールは、グルタミン酸作動性神経伝達の一時的な調節を可能にする急速な結合親和性を明らかにし、シナプス可塑性と神経細胞の興奮性に重大な変化をもたらす可能性がある。

Fenobam

57653-26-6sc-202608
sc-202608A
5 mg
25 mg
$84.00
$300.00
(0)

フェノバムはmGluR-5受容体の選択的アンタゴニストであり、受容体の不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな能力を特徴としている。この化合物は、受容体の活性化を妨げる明確な疎水性相互作用を示し、mGluR-5のコンフォメーションダイナミクスを効果的に変化させる。その結合動態は中程度の親和性を示唆しており、グルタミン酸作動性シグナル伝達経路の微調整を可能にし、それによってシナプス機能や神経細胞間のコミュニケーションに影響を与える。

(RS)-MCPG

146669-29-6sc-202325
5 mg
$134.00
(0)

(RS)-MCPGはmGluR-5受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、グルタミン酸を介したシグナル伝達を阻害するユニークな結合プロファイルを示す。MCPGの構造コンフォメーションは、特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体の活性を調節する。この化合物の動態は、急速な会合と解離を示し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。このダイナミックな挙動は、シナプスの可塑性と神経伝達物質の放出を制御する役割を強調している。