mGluR-5 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'mGluR-5 includono, a titolo esemplificativo, il cloridrato di MTEP CAS 1186195-60-7 e il VU 0361737 CAS 1161205-04-4.
La gamma di inibitori di mGluR-5 comprende un sofisticato gruppo di composti meticolosamente progettati per modulare in modo intricato l'attivazione del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR-5). Questi composti, esemplificati da MTEP, Fenobam e MPEP, funzionano come modulatori allosterici negativi, regolando finemente la reattività del recettore al glutammato e interferendo successivamente con le vie di segnalazione a valle. L'MTEP, ad esempio, è un potente antagonista che interrompe la risposta del recettore al glutammato, mostrando la precisione con cui questi inibitori possono essere adattati per regolare l'attività dell'mGluR-5. Un ulteriore ampliamento del kit di strumenti è rappresentato da antagonisti competitivi come BAY 36-7620, inibitori selettivi come Mavoglurant e modulatori allosterici positivi come CTEP e VU0361737. Questi composti non solo inibiscono l'mGluR-5, ma apportano anche un livello di modulazione sfumato, influenzando le intricate dinamiche di segnalazione del recettore. Mavoglurant, ad esempio, funge da antagonista selettivo, offrendo ai ricercatori uno strumento specifico per analizzare la funzione di mGluR-5 in vari contesti cellulari. I modulatori allosterici positivi come CTEP e VU0361737, invece, evidenziano la complessità della modulazione di mGluR-5 potenziando l'attività del recettore in modo unico.
I diversi meccanismi chimici esibiti da questi inibitori consentono ai ricercatori di indagare i dettagliati processi di regolazione che governano l'attivazione di mGluR-5. Sia attraverso l'inibizione competitiva che attraverso la modulazione allosterica, questi composti forniscono preziose indicazioni sulle vie specifiche influenzate dall'inibizione dell'mGluR-5. Questa classe di inibitori è quindi una testimonianza della meticolosa progettazione e comprensione necessaria per una precisa modulazione della segnalazione glutammatergica. In sintesi, gli inibitori di mGluR-5 presentano un sofisticato repertorio di composti, ciascuno con una modalità d'azione unica, che consente ai ricercatori di manipolare con precisione l'attività del recettore. Questa serie di strumenti ricchi di sfumature non solo contribuisce alla comprensione dettagliata di mGluR-5, ma amplia anche la nostra comprensione delle intricate reti di segnalazione che regolano i processi cellulari influenzati dai recettori del glutammato.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
Il cloridrato MPEP agisce come antagonista selettivo del recettore mGluR5, caratterizzato dalla capacità unica di alterare le dinamiche conformazionali all'interno del recettore. Il suo legame coinvolge intricate interazioni elettrostatiche e forze di van der Waals, che ne aumentano la specificità. Inoltre, il cloridrato MPEP influenza le cascate di segnalazione a valle, influenzando il flusso di ioni calcio e i sistemi di secondi messaggeri, fornendo così una modulazione sfumata dell'eccitabilità neuronale e della plasticità sinaptica. | ||||||
MTEP hydrochloride | 1186195-60-7 | sc-361267 sc-361267A | 5 mg 25 mg | $117.00 $469.00 | ||
Il cloridrato di MTEP è un antagonista selettivo del recettore mGluR5, noto per la sua capacità di interrompere specifiche interazioni proteina-proteina all'interno del complesso recettoriale. La sua straordinaria affinità di legame è attribuita alle interazioni idrofobiche e al legame a idrogeno, che stabilizzano il complesso ligando-recettore. Questo composto presenta anche notevoli proprietà cinetiche, influenzando la velocità di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore, modulando così con precisione le vie di segnalazione sinaptica. | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
L'E4CPG è un modulatore selettivo del recettore mGluR-5, che si distingue per la sua capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore. Il suo meccanismo di legame è caratterizzato da un legame idrogeno unico e da interazioni idrofobiche che regolano l'attività del recettore. L'E4CPG influisce anche sulle vie di segnalazione intracellulare, in particolare su quelle che coinvolgono il turnover dei fosfoinositidi, portando ad alterazioni nel rilascio di neurotrasmettitori e nella forza sinaptica, influenzando così le dinamiche dei circuiti neurali. | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
Il sale disodico di (RS)-MCPG agisce come antagonista selettivo del recettore mGluR-5, caratterizzato dalla capacità di interrompere la dimerizzazione del recettore e di alterare le cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo di interazione comprende specifici contatti ionici e idrofobici che modulano l'affinità e l'efficacia del recettore. Questo composto influenza anche il flusso di ioni calcio e i sistemi di secondi messaggeri, contribuendo alla regolazione della plasticità sinaptica e dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
MTEP | 329205-68-7 | sc-205956 sc-205956A | 5 mg 25 mg | $86.00 $341.00 | ||
MTEP è un antagonista selettivo del recettore mGluR-5, noto per la sua capacità unica di stabilizzare la conformazione inattiva del recettore. Questa stabilizzazione altera l'interazione del recettore con le proteine G, modulando efficacemente le vie di segnalazione intracellulare. Il MTEP presenta una cinetica di legame distinta, caratterizzata da una lenta velocità di dissociazione, che ne aumenta la durata d'azione. Inoltre, influenza gli stati di fosforilazione dei recettori, incidendo sulle risposte cellulari e sulle dinamiche sinaptiche. | ||||||
ACDPP hydrochloride | 37804-11-8 | sc-203494 sc-203494A | 10 mg 50 mg | $163.00 $648.00 | ||
L'ACDPP cloridrato agisce come un potente modulatore del recettore mGluR-5, mostrando un'affinità di legame unica che promuove la desensibilizzazione del recettore. La sua interazione con il recettore altera le dinamiche conformazionali, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto dimostra una cinetica rapida nell'aggancio del recettore, facilitando eventi di segnalazione transitori. Inoltre, il cloridrato di ACDPP può influire sul flusso di ioni calcio, influenzando così l'eccitabilità neuronale e la plasticità sinaptica. | ||||||
DMEOB | 40252-74-2 | sc-203569 sc-203569A | 10 mg 50 mg | $75.00 $290.00 | ||
Il DMEOB è un modulatore selettivo del recettore mGluR-5, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore. Questo composto si impegna in interazioni uniche di legame a idrogeno che aumentano l'affinità del recettore, portando a percorsi di segnalazione alterati. Il DMEOB presenta una cinetica di reazione distinta, che consente una modulazione sfumata dei livelli di calcio intracellulare. La sua influenza sulla dinamica dei recettori può influenzare in modo significativo la trasmissione sinaptica e l'attività della rete neuronale. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
La (S)-3-carbossi-4-idrossifenilglicina agisce come antagonista selettivo del recettore mGluR-5, mostrando una capacità unica di interrompere la dimerizzazione del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche che modulano l'attivazione del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela una rapida affinità di legame, che consente una modulazione transitoria della neurotrasmissione glutammatergica, che può portare a significative alterazioni della plasticità sinaptica e dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
Fenobam è un antagonista selettivo del recettore mGluR-5, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare la conformazione inattiva del recettore. Questo composto presenta distinte interazioni idrofobiche che ostacolano l'attivazione del recettore, alterando efficacemente le dinamiche conformazionali di mGluR-5. La sua cinetica di legame suggerisce un'affinità moderata, che gli consente di regolare con precisione le vie di segnalazione glutammatergiche, influenzando così la funzione sinaptica e la comunicazione neuronale. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
(RS)-MCPG agisce come antagonista competitivo del recettore mGluR-5, mostrando un profilo di legame unico che interrompe la segnalazione mediata dal glutammato. La sua conformazione strutturale consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che modulano l'attività del recettore. La cinetica del composto rivela un rapido tasso di associazione e dissociazione, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Questo comportamento dinamico evidenzia il suo ruolo nella regolazione della plasticità sinaptica e del rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||