MGA阻害剤は、MGA(MAX gene-associated)タンパク質を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物のクラスであり、様々な細胞プロセスの調節において重要な役割を果たしている。MGAタンパク質は、b-HLH-LZ(basic Helix-Loop-Helix-Leucine Zipper)ファミリーに属する転写調節因子である。転写因子として働き、特定のDNA配列に結合し、下流の標的遺伝子の転写に影響を与えることにより、遺伝子発現の制御に関与している。MGAタンパク質は、MAXやMYCといった他の主要な転写制御因子と相互作用し、遺伝子発現ネットワークを制御する複雑な複合体を形成することが知られている。これらの相互作用は、細胞の恒常性の維持と適切な細胞増殖に不可欠である。MGA阻害剤は、他の制御分子やDNAとの相互作用を阻害することによりMGAタンパク質の機能を調節し、最終的に関連する標的遺伝子の転写活性に影響を与えるように設計されている。
MGA阻害剤の開発には、MGAタンパク質の分子間相互作用と構造的特徴を詳細に理解することが必要である。研究者たちは、計算科学的手法、構造生物学、化学合成を駆使して、MGAタンパク質の特定領域に選択的に結合し、その正常な機能を阻害する化合物を設計する。そうすることで、これらの阻害剤は、MGAタンパク質とその関連パートナーが関与する複雑な制御ネットワークに関する貴重な知見を提供する可能性がある。さらに、これらの阻害剤は、様々な生物学的背景におけるMGAの機能的役割を解明するための貴重な研究ツールとして役立つ可能性がある。全体として、MGA阻害剤の探索は、遺伝子制御と細胞プロセスの理解を深めることに貢献し、転写制御の複雑さをさらに解明するための道を提供する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
ATP結合部位に結合してBCR-ABLキナーゼを阻害し、慢性骨髄性白血病(CML)細胞における下流のシグナル伝達経路のリン酸化を阻止する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼを標的とし、ATP結合を阻害し、特定のタイプの肺がんにおいて下流のシグナル伝達経路を抑制する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFキナーゼとVEGFR/PDGFRを阻害し、いくつかの癌において細胞増殖と血管新生を阻害する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABL、SRCファミリーキナーゼ、その他のチロシンキナーゼを阻害し、白血病のがん細胞の増殖と生存を抑える。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRおよびHER2キナーゼの二重阻害剤であり、HER2陽性乳癌の下流シグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
JAK1/2キナーゼを標的とし、その活性を阻害し、骨髄増殖性新生物における炎症と細胞増殖を抑える。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6を選択的に阻害し、ホルモン受容体陽性乳がんにおいて細胞周期の進行を停止させ、腫瘍の成長を抑制する。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
変異型BRAFV600Eキナーゼを標的とし、MAPKシグナル伝達経路を破壊し、この変異を有するメラノーマの増殖を阻害する。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
BTKキナーゼを不可逆的に阻害し、B細胞受容体のシグナル伝達を阻害し、CLLのようなB細胞悪性腫瘍のアポトーシスを誘導する。 | ||||||
CH5424802 | 1256580-46-7 | sc-364461 sc-364461A | 5 mg 50 mg | $191.00 $902.00 | ||
ALKキナーゼを特異的に阻害し、ALK陽性非小細胞肺癌における下流のシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||