METTL5阻害剤
一般的なMETTL5阻害剤には、Chaetocin CAS 28097-03-2、BBI608 CAS 1392399-03-9、 RG 108 CAS 48208-26-0、5-Aza-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、ヒドラジン-15N4 塩酸塩などがある。
METTL5の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、その酵素機能を阻害する。S-アデノシルホモシステイン（SAH）は強力な阻害剤であり、メチル化反応の副産物として生じる。天然のメチル供与体であるS-アデノシルメチオニン（SAM）と競合するため、METTL5によるメチル化が阻害される。同様に、メチルチオアデノシン（MTA）はSAMの構造を模倣し、METTL5とSAMの結合を競合的に阻害する。シノメニンとChaetocinは、メチル化が起こるMETTL5の活性部位に結合することで効果を発揮し、このプロセスを効果的に阻害する。BIX-01294は、主に他のメチルトランスフェラーゼを標的としているが、METTL5の基質部位に結合することによってもその酵素活性を阻害することができる。
他の阻害剤は、SAMの利用可能性や有効性を調節することによって作用する。RG108はDNAメチル化酵素阻害剤であるが、METTL5のようなタンパク質メチル化酵素の活性部位にも結合し、基質へのアクセスを阻害する。デシタビンとヒドララジンは、DNAに取り込まれることによってSAMプールを減少させ、間接的にDNAメチル基転移酵素を阻害する。3-Deazaneplanocin A（DZNep）は、SAHの加水分解を阻害することによりSAHレベルを上昇させ、SAMとの競合を増加させ、METTL5活性を低下させる。ケルセチンは、METTL5の機能に不可欠と思われるキナーゼ依存性の制御を阻害し、アナカルジン酸は酵素の活性部位に結合し、基質との相互作用能力を変化させる可能性がある。最後に、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、METTL5のコンフォメーションを変化させたり、SAMと競合して酵素のメチル化活性を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、METTL5の活性部位やSAMとの明確な相互作用を通して、酵素のメチル化能力を阻害する役割を果たす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocinはヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤として知られており、酵素の基質との結合部位を占有することによってMETTL5を阻害し、メチル化を阻害することができる。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294はジアゼピン-キナゾリン-アミン誘導体であり、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼを阻害し、基質結合部位を妨害することでMETTL5を阻害し、そのメチルトランスフェラーゼ活性を妨げることができます。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は非ヌクレオシド型DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、活性部位に結合して酵素の基質へのアクセスを阻害することで、METTL5などのタンパク質メチルトランスフェラーゼも阻害することができます。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
デシタビンはシチジンアナログであり、DNAに取り込まれ、間接的にDNAメチルトランスフェラーゼを阻害します。主にDNAを標的としますが、SAMを隔離し、メチル供与体としての利用を妨げることで、METTL5などのタンパク質メチルトランスフェラーゼも阻害することができます。 | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
ヒドラジンは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで間接的にDNAの脱メチル化を行うことが知られています。これらの酵素が使用するメチル供与体であるSAMのプールを枯渇させることで、METTL5のようなタンパク質メチルトランスフェラーゼに対して同様の阻害効果を発揮します。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドポリフェノールであるケルセチンは、さまざまなプロテインキナーゼを阻害することが示されている。キナーゼ阻害に対する幅広い作用により、メチルトランスフェラーゼのリン酸化依存性制御を阻害することができ、したがって、その活性に必要なリン酸化を妨げることで間接的にMETTL5の活性を阻害することができる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は緑茶に含まれるカテキンで、DNAメチルトランスフェラーゼを含むさまざまな酵素に阻害効果がある。 EGCGは酵素の構造を変えるか、またはSAMと競合することでMETTL5を阻害し、METTL5の標的基質のメチル化を防ぐことができる。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルジア酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害する天然化合物であり、活性部位に結合することで他のメチルトランスフェラーゼを阻害することが示唆されています。アナカルジア酸は、METTL5が基質にアクセスする能力を妨害し、その結果、メチル化機能を阻害します。 | ||||||