MEKキナーゼ-4阻害剤は、MEKキナーゼ-4酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された特定の化学物質群に属します。MEKキナーゼ-4は、MAP2K4としても知られており、細胞増殖、分化、生存など、さまざまな細胞プロセスを制御する上で基本的な役割を果たす、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)シグナル伝達経路の重要な構成要素です。阻害剤はMEKキナーゼ-4酵素の活性部位に特異的に結合することで作用し、その正常な機能とそれに続く下流のシグナル伝達事象を妨害します。この遮断は最終的にMAPKシグナル伝達カスケードの崩壊につながり、さまざまな細胞活動に広範な影響を及ぼす可能性があります。
MEKキナーゼ-4阻害剤の特定の構造的特徴により、 酵素と非常に選択的に相互作用し、他の細胞プロセスや関連キナーゼに著しい干渉を与えることなく、その触媒機能を効果的に阻害します。このキナーゼの活性を調節することで、これらの阻害剤は細胞外シグナルに対する細胞応答に影響を及ぼし、細胞増殖と分化の制御に寄与する可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKを標的とし、それによってMAPK/ERKの活性化を阻害する。MAP3K4の下流に作用する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
特にp38 MAPKを阻害する。p38はMAP3K4の下流にあるため、この阻害剤は間接的にその活性に影響を与えることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
選択的JNK阻害剤で、MAP3K4によって活性化されるJNK経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
p38 MAPKとJNKの両方を標的とし、MAP3K4の下流の経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
B-Raf阻害剤は、主にB-Raf変異を標的とするが、MAPK経路全体に間接的に影響を与えることができる。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK1とMEK2を阻害し、MAP3K4のような上流の制御因子に間接的な影響を及ぼす。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
もう一つのMEK阻害剤で、MAP3K4の上流活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Rafおよび他のキナーゼを標的とし、MAPK経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤で、MAPK経路に影響を与え、MAP3K4に間接的な影響を与える可能性がある。 | ||||||