MEK kinase-4 アクチベーター

一般的なMEKキナーゼ-4活性化剤としては、アニソマイシンCAS 22862-76-6、D-ソルビトールCAS 50-70-4、亜ヒ酸ナトリウムCAS 7784-46-5、C2セラミドCAS 3102-57-6およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

MEKキナーゼ-4活性化因子の顕著なサブセットには、上皮成長因子（EGF）、インスリン様成長因子1（IGF-1）、血小板由来成長因子（PDGF）、線維芽細胞成長因子（FGF）、血管内皮成長因子（VEGF）のような成長因子や、インターロイキン-6（IL-6）や腫瘍壊死因子α（TNF-α）のようなサイトカインが含まれる。これらの化合物は、MEKキナーゼ-4活性を調節しうる特定の受容体経路を活性化することが知られている。例えば、EGFはEGFR経路を活性化し、IGF-1はIGF-1R経路を活性化するなどである。加えて、普遍的なエネルギー分子であるATPは、プリン作動性受容体を刺激し、様々なシグナル伝達経路の活性化につながり、MEKキナーゼ-4活性を間接的に調節することができる。

別のグループでは、ストレス誘導物質とDNA損傷物質が重要な部分を占めている。これらには、アニソマイシン、ソルビトール、亜ヒ酸ナトリウム、セラミド、タプシガルギン、ツニカマイシン、エトポシド、シスプラチン、ドキソルビシン、パクリタキセル、スタウロスポリン、ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）などが含まれる。アニソマイシン、ソルビトール、

亜ヒ酸ナトリウム、タプシガルギン、ツニカマイシンは、それぞれJNK経路の活性化を引き起こし、それによって間接的にMEKキナーゼ-4活性に影響を与える。エトポシド、シスプラチン、ドキソルビシンなどのDNA損傷剤もJNK経路を活性化し、MEKキナーゼ-4に影響を与える。さらに、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、JNK経路の活性化につながり、MEKキナーゼ-4活性に間接的な影響を与える可能性がある。これらの化合物は、MEKキナーゼ-4の活性が調節されうる細胞内プロセスやシグナル伝達経路の広範さを明らかにしている。上皮成長因子（EGF）、インスリン様成長因子1（IGF-1）、血小板由来成長因子（PDGF）、線維芽細胞成長因子（FGF）、血管内皮成長因子（VEGF）、インターロイキン-6（IL-6）、腫瘍壊死因子α（TNF-α）のような成長因子やサイトカインを含むこれらの活性化因子のいくつかは、特定の受容体経路を活性化することによって機能する。