MEK-5阻害剤
一般的なMEK-5阻害剤には、BBI 02189 CAS 1094614-85-3などが含まれるが、これらに限定されない。
MEK-5阻害剤として知られる化学物質群は、関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることで、間接的にMEK-5の活性に影響を与える化合物で構成されています。これらの化学物質は直接MEK-5を阻害するのではなく、主にMEK1/2またはERK1/2などの下流エフェクターを標的として、MAPK/ERK経路の変化を通じてMEK-5の活性を調節します。これらの化学物質がMEK-5に影響を与える主な方法は、MEK1/2の活性の調節です。PD0325901、U0126、トラメチニブ、コビメチニブ、セルメチニブ、ビニメチニブ、CI-1040、AZD6244、PD98059、SL327、レファメチニブ、およびSCH772984などの化合物は、MEK1/2またはERK1/2を阻害します。これらは、MAPK/ERK経路の主要な構成要素です。これらのキナーゼを標的とすることで、特にMEKアイソフォームが相互作用したり、機能が重複する細胞環境において、MEK-5に間接的に影響を与えることができる。例えば、MEK1/2を阻害すると、その経路内で補償メカニズムやフィードバックループが生じ、MEK-5の活性に影響を与える可能性がある。
さらに、これらの阻害剤がMEK-5に間接的に及ぼす影響は、MAPK/ERK経路の相互関連性から生じる可能性がある。この経路は一連のリン酸化事象を含み、1つの構成要素の阻害は、MEK-5を含む他の構成要素の活性の変化につながる可能性がある。例えば、SCH772984によるERK1/2の阻害は、MEK-5の活性を間接的に調節するフィードバック制御につながる可能性がある。まとめると、ここで分類したMEK-5阻害剤は、MAPK/ERKシグナル伝達経路を調節することで間接的なメカニズムによりMEK-5の活性に影響を与える化合物である。MEK-5に対する影響は、MEK-5と密接に関連するキナーゼまたは下流のエフェクターの活性を変化させる能力に根ざしており、それによりMEK-5が細胞内で機能する機能的コンテクストに影響を与える。これらの阻害剤は、シグナル伝達経路と、細胞のシグナル伝達および制御に関与する主要な酵素の機能調節との間の複雑な相互作用を示しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189は選択的なMEK-5阻害剤として作用し、標的酵素と水素結合および疎水性相互作用を行う能力によって区別される。この化合物はユニークな競合的阻害メカニズムを示し、基質結合ダイナミクスを効果的に変化させる。動力学的研究により、結合速度が速いことが示され、下流のシグナル伝達経路を調節する効果に寄与している。極性官能基は溶解性を高め、様々な環境下でのバイオアベイラビリティを促進する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もまた、MEK1/2の阻害剤としてよく知られている。PD0325901と同様に、キナーゼドメインの類似性により、他のMEKタンパク質、おそらくMEK-5にも、非標的効果をもたらす可能性がある。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
TrametinibはMEK1/2の選択的阻害剤です。これらのキナーゼに対する阻害効果は、特に複数のMEKアイソフォームが相互作用したり、相補的な役割を果たしたりする細胞環境において、間接的にMEK-5の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
コビメチニブはMEK1/2を標的とし、これらの密接に関連するキナーゼの活性を調節することで、特に機能重複や異なるMEKアイソフォーム間の相互作用があるシグナル伝達経路において、間接的にMEK-5に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブはMEK1/2の選択的阻害剤です。主な標的はMEK1とMEK2ですが、MAPK/ERK経路は相互に作用しているため、この薬剤はMEK5活性に間接的な影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
もう一つのMEK1/2阻害剤であるビニメチニブは、MEK-5も関与するMAPK/ERK経路内のシグナル伝達動態を変化させることにより、間接的にMEK-5に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
PD184,352は強力かつ選択的なMEK1/2阻害剤であり、MAPK/ERK経路のMEK酵素に対する広範な作用を通じて、間接的にMEK-5活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、最初に発見されたMEK阻害剤のひとつであり、MEK1/2に特異的ですが、MEKアイソフォームが重複または補償的な役割を果たすシグナル伝達カスケードでは、MEK-5活性に間接的な影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327はMEK1/2を阻害することが知られており、特にMEKアイソフォームが互いの活性を補い合うような複雑なシグナル伝達ネットワークにおいては、MEK-5に標的外作用を及ぼす可能性がある。 | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766は、MEK1/2の選択的阻害剤であり、これらの関連キナーゼへの作用を通して間接的にMEK-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||