MEK 162 の分子構造
MEK 162 (CAS 606143-89-9)
別名:
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
CAS 番号:
606143-89-9
分子量:
441.23
分子式:
C17H15BrF2N4O3
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MEK162は、酵素学とシグナル伝達経路の分野で広範な研究の対象となってきた化合物である。非臨床研究環境では、MEK 162は主に細胞増殖と分化に関与するマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の生化学的メカニズムを調べるために使用されている。研究では、MEK1/2キナーゼの強力な阻害剤であるMEK162が、ERK1/2などの下流タンパク質のリン酸化や活性化にどのように影響するかに焦点が当てられている。MEK162の研究としては、in vitroでの様々な細胞プロセスに対する作用の検討があり、細胞生物学におけるMAPK経路の役割を理解するためのツールとして役立っている。この経路を阻害することにより、MEK 162は遺伝子発現の制御に寄与するシグナル伝達事象の解明に役立つ。さらに、MEK 162はキナーゼと基質の関係の研究にも利用でき、キナーゼ阻害剤の選択性と特異性についての洞察を提供する。
MEK 162 (CAS 606143-89-9) 参考文献
- KRAS変異サブタイプとコピー数は, MEK阻害に対するヒト膵癌細胞株のin vitro反応を予測する。 | Hamidi, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 1788-801. PMID: 25167228
- 抗大腸癌薬としてのデュアルmTORC1/2阻害剤INK-128の前臨床評価。 | Li, C., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 34-42. PMID: 25692620
- ペリホシンとMEK-162の併用療法は, in vitroおよびin vivoで肺癌細胞に対する相乗効果を示した。 | Zhang, J., et al. 2015. Tumour Biol. 36: 5699-706. PMID: 25697899
- 新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ/哺乳類ラパマイシン標的阻害剤NVP-BEZ235の骨肉腫に対する活性。 | Zhu, YR., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 602-9. PMID: 25869769
- MEK-ERK阻害は, 前臨床肝細胞癌（HCC）モデルにおいて, WAY-600による抗癌効果を増強する。 | Wang, K., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 474: 330-337. PMID: 27107695
- KRAS変異大腸癌モデルにおけるin vitroおよびin vivoでのMEK阻害剤とCDK4/6阻害剤の併用療法の有効性。 | Lee, MS., et al. 2016. Oncotarget. 7: 39595-39608. PMID: 27167191
- クッシング病治療のためのERK経路の標的化。 | Zhang, D., et al. 2016. Oncotarget. 7: 69149-69158. PMID: 27708250
- MEK162はKRAS変異ヒト大腸癌細胞株における5-フルオロウラシルとトリフルリジンの抗腫瘍活性を増強する。 | Gong, J., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 2831-2838. PMID: 28551618
- 胆道癌におけるNVP-BKM120単独またはMEK162との併用による抗腫瘍効果。 | Jin, L., et al. 2017. Cancer Lett. 411: 162-170. PMID: 29024814
- BRAF V600E/K変異メラノーマの治療に対するエンコラフェニブとビニメチニブ。 | Rose, AAN. 2019. Drugs Today (Barc). 55: 247-264. PMID: 31050693
- 非扁平上皮非小細胞肺癌を対象とした, MEK阻害薬ビニメチニブ（MEK162）とカルボプラチンおよびペメトレキセドによる化学療法の第I相試験。 | Fung, AS., et al. 2021. Lung Cancer. 157: 21-29. PMID: 34052705
- in vitroおよびin vivoにおける膠芽腫に対するMEK阻害の放射線増感効果。 | Houweling, M., et al. 2023. J Cancer Res Clin Oncol. 149: 297-305. PMID: 36451044
の阻害剤である：
C230096C10Rik, ERK 4, Gm9766, gp100, KIAA1549, LIMK-1, MAGE-C3, MANBAL, MAP-2D, MEAF6, MEK kinase-2, MEK-1, MEK-4, MEK-5, MEK1, MEK2, Mel-CAM, Melan-A, Melanoma Marker, MEPE, Mig12, MLTK, Mos, Olr1064, Olr1128, Olr184, Olr560, Olr659, Olr734, Olr749, Olr80, OTTMUSG00000011792, PTP-PEST, RASAL1, RSPRY1, SPRED2, Ste5, TFIIH p62, TRIP13.のアクティベーター：
Melanoma, RAO.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MEK 162, 10 mg | sc-488879 | 10 mg | $306.00 |