ME1阻害剤
一般的なME1阻害剤には、メトホルミンCAS 657-24-9、塩酸フェンホルミンCAS 834-28-6、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、AICAR CAS 2627-69-2、ジクロロ酢酸CAS 79-43-6などがあるが、これらに限定されるものではない。
ME1阻害剤は、化学的分類として、様々な代謝経路や細胞プロセスを調節することによって、リンゴ酸酵素1（ME1）の活性に間接的に影響を与える化合物から構成されている。ME1は代謝フラックス、特に酸化還元バランスと生合成反応に重要なNADPHを産生しながら、リンゴ酸をピルビン酸に変換する際に極めて重要な役割を果たす。これらの阻害剤の主な作用は、ME1を直接阻害することではなく、むしろME1が作用する代謝環境を変化させ、ME1の活性またはME1が関与する経路のフラックスを低下させることである。メトホルミン、フェンホルミン、ベルベリンなどの化合物は、細胞のエネルギー恒常性の重要な調節因子であるAMPKを活性化することによって機能する。AMPKの活性化は細胞の代謝状態の変化をもたらし、その結果、ME1が関与する経路を通る代謝フラックスが減少する可能性がある。この減少は、ME1が活性化している経路の基質や中間体の需要や利用可能性が変化することによる。同様に、AICARはAMPKを活性化する特性を 通じて、この代謝経路の調節に寄与する。
一方、2-デオキシ-D-グルコース（2-DG）、3-ブロモピルビン酸、ロニダミンなどの化合物は、主要な代謝経路である解糖を標的とする。解糖を阻害することにより、これらの化合物は細胞代謝を解糖経路からシフトさせ、間接的にME1活性を低下させる。この減少は、代謝要求の変化と、ME1の機能にとって重要な基質の利用可能性の結果である。ジクロロ酢酸（DCA）も、PDHの活性化を通じて代謝を酸化的リン酸化へとシフトさせ、NADPH産生のためのME1への依存を低下させる。さらに、レスベラトロール、ロシグリタゾン、アトルバスタチン、ラパマイシンなどの化合物は、脂質代謝、グルコースホメオスタシス、細胞増殖経路など、細胞代謝のさまざまな側面を調節する。これらの作用は、ME1活性を間接的に調節することになる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンは主に糖尿病治療薬として知られているが、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することにより、特に細胞代謝に影響を与える可能性がある。AMPKの活性化は代謝経路の様々な酵素を調節するため、代謝の流れを変化させ、間接的にME1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-DGは解糖を阻害するグルコースアナログです。2-DGは解糖を阻害することで、ME1を必要とする細胞代謝経路を変化させ、基質の利用可能性や代謝要求の変化により間接的にME1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMPKを活性化し、AMPKはさまざまな代謝経路を調節します。AMPKに作用することで、AICARは間接的にME1活性に影響を及ぼし、細胞の代謝状態を変化させることで、ME1が関与する経路の流量を減少させる可能性があります。 | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
DCAはピルビン酸脱水素酵素（PDH）を活性化し、代謝を解糖系から酸化的リン酸化へとシフトさせます。このシフトは、代謝中間体のバランスを変化させ、NADPH産生におけるME1への依存度を低下させることで、間接的にME1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
ロニダミンは解糖の主要酵素であるヘキソキナーゼを阻害する。解糖を阻害することにより、ロニダミンはME1活性を間接的に低下させることができる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
天然ポリフェノールであるレスベラトロールは、SIRT1を活性化することが知られており、SIRT1は細胞代謝に影響を与える可能性があります。SIRT1および関連代謝経路に作用することで、レスベラトロールは間接的にME1活性を調節することができます。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
ベルベリンはAMPKを活性化し、代謝状態を変化させます。 この活性化は、ME1を含むさまざまな代謝経路の変化により、ME1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPAR-γアゴニストであるロシグリタゾンは、脂質代謝とグルコース恒常性を調節します。PPAR-γに作用することで、ロシグリタゾンはME1の機能と相互作用したり、それをサポートする代謝経路を変化させることによって、間接的にME1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
コレステロール低下に使用されるスタチン系薬剤のアトルバスタチンは、細胞代謝のさまざまな側面に影響を及ぼす可能性があります。代謝経路に対するその作用は、細胞内の基質利用可能性とエネルギーバランスを変化させることで、ME1活性の低下を間接的に引き起こす可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長と代謝に影響を与えます。mTORを阻害することで、ラパマイシンは細胞の代謝プロファイルを変化させ、ME1に影響を与える経路を調節することで、ME1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||