MCT1阻害剤

一般的なMCT1阻害剤には、Phloretin CAS 60-82-2、α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid CAS 28166-41-8、Quercetin CAS 117-39-5、ロニダミン CAS 50264-69-2、AR-C155858 CAS 496791-37-8。

モノカルボン酸トランスポーター1（MCT1）は、細胞膜を横断するモノカルボン酸の輸送において重要な役割を果たす膜貫通タンパク質です。乳酸、ピルビン酸、ケトン体などのモノカルボン酸は、細胞代謝において不可欠な中間体です。MCT1は、特にこれらの分子が細胞と組織の間を迅速に行き来することを確保する上で重要であり、代謝の恒常性を維持することを可能にします。このトランスポーターは、様々な組織に広く発現しており、エネルギー需要が大きい細胞や乳酸を産生または利用する細胞に多く存在します。MCT1の機能は、細胞のpH調節とも密接に関連しており、その輸送活性はプロトンの共輸送と結合することが多いため、細胞内および細胞外のpHレベルに影響を及ぼす。

MCT1阻害剤は、MCT1トランスポーターの活性を特異的に標的とし調節するように設計された化合物の一種である。MCT1の機能を阻害することで、これらの化合物はモノカルボン酸の輸送を効果的に妨害し、細胞代謝とpHバランスに変化をもたらします。MCT1阻害剤の作用機序は様々であり、輸送体に直接結合して基質結合部位を遮断したり、基質輸送を妨げる構造変化を引き起こしたりするものもあります。また、輸送体の発現や局在に影響を与えることで間接的に作用するものもあります。