AR-C155858 (CAS 496791-37-8)
別名:
(S)-6-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-[(4-hydroxyisoxazolidin-2-yl)carbonyl]-1-isobutyl-3-methylthieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
CAS 番号:
496791-37-8
分子量:
461.50
分子式:
C21H27N5O5S
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AR‐C155858は,モノカルボン酸輸送体 (MCT) の阻害剤としての役割のため,生化学研究コミュニティ内で関心のある化合物である。この特異性は,代謝リプログラミングの様々なモデルのように,解糖と乳酸輸出に大きく依存する細胞における代謝シフトをプローブするための貴重なツールとなる。研究者らはAR-C155858を利用して、細胞膜を通過するモノカルボン酸塩の輸送メカニズムと、細胞代謝およびエネルギー恒常性に対するその影響を調査している。MCTを阻害するこの化合物の能力は、代謝流束と低酸素状態への細胞の適応に焦点を当てた研究においても有用である。さらに, AR‐C155858は代謝工学に適用され,乳酸輸出の遮断がどのように細胞経路をリダイレクトし,産業バイオテクノロジーの分野で特に関心のある所望の代謝産物の蓄積につながる可能性があるかを理解する。
AR-C155858 (CAS 496791-37-8) 参考文献
- AR-C155858は, モノカルボン酸トランスポーターMCT1およびMCT2の強力な阻害剤であり, 膜貫通らせん7-10に関与する細胞内部位に結合する。 | Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 425: 523-30. PMID: 19929853
- AR-C155858によるモノカルボン酸トランスポーター2（MCT2）の阻害は, 関連する補助タンパク質によって調節される。 | Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 431: 217-25. PMID: 20695846
- MCT1とAR-C155858の結合部位の同定により, AR-C155858のアイソフォーム選択性の分子基盤が明らかになった。 | Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 466: 177-88. PMID: 25437897
- γ-ヒドロキシ酪酸過量投与に対する潜在的治療戦略としての新規モノカルボン酸トランスポーター阻害剤。 | Vijay, N., et al. 2015. Pharm Res. 32: 1894-906. PMID: 25480120
- MCT1とAR-C155858の結合部位の同定により, AR-C155858のアイソフォーム選択性の分子基盤が明らかになった。 | Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 467: 192. PMID: 25793420
- MCT1阻害による白血病細胞のグルコース依存性増殖停止：ワールブルグの甘党を養い, 抗癌戦略として酸の輸出を阻止する。 | Pivovarova, AI. and MacGregor, GG. 2018. Biomed Pharmacother. 98: 173-179. PMID: 29253765
- モノカルボン酸トランスポーター1阻害剤AR-C155858のマウス4T1乳癌腫瘍モデルにおけるin vitroおよびin vivoでの有効性。 | Guan, X., et al. 2018. AAPS J. 21: 3. PMID: 30397860
- マウス4T1乳癌細胞におけるMCT1阻害剤AR-C155858およびAZD3965の細胞内取り込みと, MCTを介したL-乳酸輸送に対するそれらの影響。 | Guan, X., et al. 2019. AAPS J. 21: 13. PMID: 30617815
- in vitroにおけるモノカルボン酸トランスポーター1および4の阻害による腫瘍細胞の放射線に対する標的感作。 | Brandstetter, G., et al. 2021. Clin Oral Investig. 25: 295-310. PMID: 32495222
- MCT1またはMCT4の阻害による乳酸代謝のターゲティングは, 白血病細胞の増殖を阻害し, 2つの異なる関連死経路を誘導し, 急性骨髄性白血病細胞の化学療法感受性を増加させる。 | Saulle, E., et al. 2020. Front Oncol. 10: 621458. PMID: 33614502
- γ-ヒドロキシ酪酸-エタノール薬物間相互作用：モノカルボン酸トランスポーター1阻害剤による毒性の回復。 | Rodriguez-Cruz, V. and Morris, ME. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 42-50. PMID: 33963018
- MCT1は新たな予後バイオマーカーであり, その阻害はヒト膠芽腫におけるテモゾロミドに対する反応性を高める。 | Miranda-Gonçalves, V., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34298681
の阻害剤である：
MCT1, MCT11, MCT2, MCT4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AR-C155858, 1 mg | sc-480179 | 1 mg | $362.00 | |||
AR-C155858, 5 mg | sc-480179A | 5 mg | $764.00 | |||
AR-C155858, 10 mg | sc-480179B | 10 mg | $1280.00 | |||
AR-C155858, 50 mg | sc-480179C | 50 mg | $3743.00 |