MCH-2R アクチベーター

一般的なMCH-2R活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4が挙げられるが、これらに限定されない。

MCH-2R活性化物質には、異なるシグナル伝達メカニズムを通してMCH-2Rの活性を間接的に高める様々な化合物が含まれる。フォルスコリンやイソプロテレノールのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを高めることによって、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって、MCH-2Rのシグナル伝達能力を間接的に増幅し、その結果、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）の機能に影響を与える基質をリン酸化することができる。同様に、IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、MCH-2Rの活性化につながるシグナル伝達の亢進状態を維持する。プロテインキナーゼC（PKC）を活性化するPMAは、潜在的にGPCRのダイナミクスを変化させ、MCH-2R活性を間接的に上昇させる。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるザプリナスト、BAY60-7550、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルは、cGMPの分解を阻止することにより、GPCRを介したシグナル伝達環境の亢進に寄与し、MCH-2Rの機能的能力を高める。

これと並行して、サルブタモールはβ2アドレナリン受容体に対するアゴニスト作用によってcAMPレベルを上昇させ、MCH-2Rのシグナル伝播にとってより好都合な環境を作り出す可能性がある。ニコチンとニコチン性アセチルコリン受容体との相互作用は、GPCR経路と交差する可能性のある細胞内シグナル伝達のカスケードを引き起こし、MCH-2Rを介したシグナル伝達を高める可能性がある。要するに、これらのMCH-2R活性化剤は、セカンドメッセンジャーシステムとキナーゼ活性に対する標的効果を通して、MCH-2Rのシグナル伝達の効力の増強を促進する。総合すると、これらの化学物質は、受容体に直接結合することなく、またその発現レベルに影響を与えることなく、受容体の機能的活性の増強を促進する方法で細胞内シグナル伝達の状況を操作することにより、MCH-2Rの間接的活性化剤として機能する。