MBD3L5 アクチベーター

一般的なMBD3L5活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、PGE1 (プロスタグランジンE1) CAS 745-65-3などがある。

MBD3L5は、リン酸化とそれに続く活性化を促進する様々な経路を通じて機能する。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。このcAMPの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化をもたらし、PKAはMBD3L5をリン酸化し、活性化につながる。IBMXは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することにより作用し、細胞内のcAMPレベルを高く維持し、間接的にPKAの活性を維持する。同様に、エピネフリンはアドレナリン受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼ活性を誘発し、それによってcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、MBD3L5をリン酸化する可能性がある。合成カテコールアミンであるイソプロテレノールとβ2アドレナリン作動薬であるテルブタリンは、ともにそれぞれの受容体を活性化し、cAMP産生の増加とPKAの活性化をもたらし、MBD3L5のリン酸化につながる。

PGE1はその特異的受容体に結合してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを高めてPKAを活性化し、MBD3L5を標的とする。ホスホジエステラーゼ4（PDE4）を選択的に阻害するロリプラムと、ホスホジエステラーゼIIIを阻害するアナグレリドは、ともにcAMPレベルを上昇させ、MBD3L5をリン酸化するPKA活性を高める。シロスタゾールもまたホスホジエステラーゼIIIを阻害し、MBD3L5のリン酸化に至る同様の細胞内事象のカスケードを引き起こす。さらに、β1アドレナリン受容体に対するドブタミンの作用も同様に、PKAを介したMBD3L5のリン酸化を引き起こす。最後に、β2アドレナリン作動薬であるサルブタモールとアルブテロールは、いずれもcAMP-PKA経路を介して作用し、PKAがMBD3L5をリン酸化して活性化することから、これらの化学的活性化物質がMBD3L5活性を調節する共通のメカニズムが示されている。