MAS1L アクチベーター

一般的なMAS1L活性化物質には、アンジオテンシンII、ヒトCAS 4474-91-3、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6 スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、ヒト血漿由来のトロンビン CAS 9002-04-4、およびブラジキニン CAS 58-82-2。

MAS1Lタンパク質の化学的活性化物質には、異なるシグナル伝達経路に関与し、このGタンパク質共役型受容体（GPCR）の機能的活性化につながる様々な化合物が含まれる。強力な血管収縮ペプチドホルモンであるアンジオテンシンIIは、その受容体に結合することによってMAS1Lを活性化することができ、細胞内IP3/DAG経路を引き起こし、細胞内貯蔵カルシウムの放出に至る。同様に、リゾホスファチジン酸とエンドセリン-1もまた、GPCRを介したホスホリパーゼCの活性化を通じて作用し、IP3の産生とそれに続く細胞内カルシウムレベルの上昇をもたらし、MAS1Lを活性化する。もう一つの脂質メディエーターであるスフィンゴシン-1-リン酸は、Rho/Rac経路を活性化するGPCRに関与し、細胞骨格ダイナミクスの変化を通してMAS1Lの活性化につながる可能性がある。

さらに、セリンプロテアーゼであるトロンビンは、プロテアーゼ活性化受容体（PAR）を活性化し、カルシウムの動員を伴うGタンパク質シグナル伝達経路を介してMAS1Lの活性化につながる。B2受容体を介して作用するブラジキニンと、αアドレナリン受容体を介して作用するノルエピネフリンは、ともに細胞内カルシウムの上昇をもたらし、MAS1Lを活性化する。フッ化アルミニウムのような化学物質は、活性型のGタンパク質を安定化させ、細胞内cAMPやカルシウムレベルの変化を介してMAS1Lの活性化につながる可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、MAS1Lを活性化する。ペプチドmelittinはホスホリパーゼA2を刺激し、エイコサノイドの産生につながり、GPCRを活性化し、MAS1Lを活性化する。トロンボキサンA2の合成アナログであるU46619は、トロンボキサン受容体を活性化し、Gタンパク質のシグナル伝達経路に関与する。最後に、アルギニン・バソプレシンは、バソプレシン受容体に結合することにより、細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こし、MAS1Lの活性化につながる。