MARK3 アクチベーター
一般的なMARK3活性化剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7 および H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5。
MARK3活性化剤は、MARK3キナーゼ酵素の活性を調節する能力を特徴とする、別個の化学的分類に属する。MARK3（微小管親和性調節キナーゼ3）は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）ファミリーの一員であり、様々な細胞プロセス、特に細胞骨格の動態や細胞の極性に関わるプロセスにおいて重要な役割を果たしている。MARK3の活性化は、微小管関連タンパク質をリン酸化し、微小管の安定性と細胞構造に影響を与えるという調節機能と複雑に関連している。
化学的には、MARK3活性化剤はMARK3キナーゼの触媒ドメインと相互作用するように設計されており、酵素活性の増加につながる構造変化を誘導する。このクラスの化合物は、キナーゼドメインへの結合を促進し、アロステリックな活性化を促進するか、阻害的な相互作用を防ぐような、特異的な構造モチーフを持つ低分子で構成されることが多い。MARK3活性化剤とキナーゼの制御機構との間の複雑な相互作用は、微小管ダイナミクスに依存する細胞プロセスを微調整する可能性を強調している。この分野の研究は、MARK3活性化因子が細胞機能に影響を及ぼす正確なメカニズムを解明し、細胞生物学への広範な影響に光を当て、細胞シグナル伝達経路の領域における研究と発見のための新しいツールの開発への道を開く可能性を目指している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリン阻害剤であり、ホスファターゼであるカルシニューリンの活性を阻害する。これにより、IL-2の発現に重要な転写因子であるNFATの脱リン酸化が減少する。その結果、IL-2の発現が阻害され、T細胞の活性化が低下する。これは間接的に、ATPやその他の補因子の競合を減少させることによってMARK3の活性を高める。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力かつ選択的な阻害剤である。PKCを阻害することで、PKCの下流標的のリン酸化と活性化を防ぐ。PKCはリン酸化基質と補因子の競合キナーゼとなることが多いことから、これは間接的にMARK3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKCやPKAを含むプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、間接的にMARK3の活性を高めることができます。PKCとPKAは、いずれもリン酸化基質に対するMARK3の競合相手です。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 は、ROCK（Rho 関連タンパク質キナーゼ）の強力な阻害剤です。 ROCK を阻害することで、MARK3 などの他のキナーゼの基質や ATP の利用可能性を高め、間接的にその活性を強化します。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H89は、プロテインキナーゼA（PKA）の強力な阻害剤です。PKAを阻害することで、H89はMARK3などの他のキナーゼに対する基質とATPの利用可能性を高め、間接的にその活性を高めることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの強力な阻害剤である。JNKを阻害することにより、MARK3などの他のキナーゼの基質やATPの利用可能性を増加させ、間接的にその活性を高める。 | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の強力かつ選択的な阻害剤です。CaMKIIを阻害することで、リン酸化基質とATPの競合を減らすことで間接的にMARK3の活性を高めることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力かつ不可逆的な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、ATPやその他の補因子の競合を減少させ、間接的にMARK3の活性を高めることができます。 | ||||||