MAP-1S アクチベーター
一般的なMAP-1S活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5609 2-82-1、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、および (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5。
MAP-1S活性化剤は、MAP-1Sとして知られる微小管関連タンパク質1Sの機能的活性を特異的に増強する特殊な化合物群である。これらの活性化剤は様々な生化学的メカニズムで作用し、それぞれが細胞機構の異なる側面と相互作用して、細胞構造を維持し細胞内輸送を促進するのに重要な微小管の安定化と動態におけるMAP-1Sの役割を増強する。これらの活性化因子が機能する共通のメカニズムの一つは、MAP-1Sのリン酸化状態の調節である。ある種の活性化因子はMAP-1Sをリン酸化するキナーゼの活性を促進し、それによってMAP-1Sと微小管との結合を増加させ、安定化効果を高める。他の活性化因子は、MAP-1Sを脱リン酸化するリン酸化酵素を阻害し、タンパク質の活性化を持続させる。この調節により、MAP-1Sはチューブリンとの結合親和性に適した構造を保ち、微小管の集合と安定性を促進する。
リン酸化に加えて、MAP-1S活性化因子もまた、そのコンフォメーションを変化させるアロステリック相互作用を通してタンパク質の活性に影響を与えることができる。これらの活性化因子はMAP-1Sの特定の制御部位に結合し、微小管に対する親和性や微小管機能に関連する他のタンパク質との相互作用能力を増加させる構造変化を引き起こす。これは、複雑な細胞構造の形成や微小管ネットワークに依存するシグナル伝達のオーケストレーションに極めて重要であるMAP-1Sの足場形成能力を高めることにつながる。さらに、いくつかのMAP-1S活性化因子は、微小管の構成要素であるGTP結合チューブリンのレベルを調節することによって機能し、MAP-1Sを介した微小管ダイナミクスの制御に間接的に寄与している可能性がある。GTP-チューブリンのプールを維持することによって、これらの活性化因子は微小管の伸長を促進し、このプロセスはMAP-1S活性と複雑に関連している。総合すると、MAP-1S活性化因子は直接的、間接的な手段でMAP-1S本来の活性を増強し、遺伝子発現やタンパク質の存在量を変化させることなく、細胞の形状、運動性、細胞内輸送に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP は PKA を活性化し、MAP-1S が関与する経路の基質をリン酸化してその活性を高めることができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、複数のシグナル伝達カスケードに関与するプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCの活性化は、MAP-1Sが活性化する経路のタンパク質のリン酸化を促進する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、MAP-1Sの活性をリン酸化し亢進させるカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
この脂質シグナル分子は受容体と相互作用してPKCなどの下流キナーゼを活性化し、リン酸化によってMAP-1Sを活性化する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはある種のキナーゼを阻害し、競合的シグナル伝達を減らし、MAP-1Sの活性を高める経路を解放する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、関連するストレス応答経路を調節することにより、シグナル伝達の均衡を変化させ、MAP-1Sの活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性タンパク質を活性化し、MAP-1Sの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、これがPKAを活性化し、間接的にMAP-1Sの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Go 6983はPKC阻害剤であり、逆説的ではあるが、MAP-1Sの活性化経路を負に制御するPKCアイソフォームを阻害することにより、MAP-1Sの活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化するタンパク質合成阻害剤であり、細胞のストレス反応の一部としてMAP-1Sの活性を高める可能性がある。 | ||||||