MAGE-A12阻害剤
一般的なMAGE-A12阻害剤には、Selumetinib CAS 606143-52-6、PI-103 CAS 371935-74-9、Rapamycin CAS 53123-88-9、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、サリドマイド CAS 50-35-1などがある。
MAGE-A12阻害剤には、様々なシグナル伝達経路の調節を通じて間接的にタンパク質の活性を抑制する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤の特徴は、MAGE-A12に直接結合することではなく、むしろ細胞内シグナル伝達ネットワークを調節する能力によって、MAGE-A12の発現、安定性、機能に影響を与えることである。例えば、AZD6244とPI-103は上流のキナーゼを標的とし、その結果、MAGE-A12に関連するとされる発がん性の役割を抑制する下流の効果をもたらす。これらの阻害剤によってMEK/ERKやPI3K/ACT/mTORが関与するシグナル伝達カスケードが阻害されると、多くのタンパク質の発現が抑制されるだけでなく、翻訳メカニズムにも影響を与え、MAGE-A12のレベルが低下したり、他の細胞タンパク質との相互作用が変化したりする可能性がある。
トリコスタチンAやボルテゾミブなどの化合物は、それぞれエピジェネティック制御因子やプロテオスタシスネットワークに影響を与え、MAGE-A12の活性を低下させる細胞内環境を作り出す。前者はMAGE-A12を含む遺伝子の発現プロファイルを調節する一方で、後者は分解経路に影響を与え、MAGE-A12によって制御される、あるいはMAGE-A12に関連するタンパク質のターンオーバーに間接的に影響を与える可能性がある。同様に、ソラフェニブ、ダサチニブ、スニチニブ、パゾパニブなど、複数のチロシンキナーゼを標的とする阻害剤は、様々な成長や生存のシグナル伝達経路を破壊し、MAGE-A12の発現や機能を支える細胞状況の変化につながる可能性がある。さらに、Nutlin-3のp53-MDM2相互作用に対する作用は、より標的化されたアプローチを例証しており、Nutlin-3によるp53の安定化は、MAGE-A12の機能に対抗する遺伝子の転写活性化をもたらす可能性がある。まとめると、これらの阻害剤は、MAGE-A12の活性を間接的に減弱させ、MAGE-A12が作用する細胞環境に影響を与える、異なるが相互に関連した経路を通る化学物質のスペクトルを表している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブは選択的MEK1/2阻害剤であり、MAGE-A12が関与する可能性があるMEK/ERK経路を阻害します。この阻害により、MAGE-A12が制御している可能性がある下流の腫瘍原性タンパク質の産生が減少する可能性があります。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103はPI3K/mTOR阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路を介したシグナル伝達を阻害します。この経路は、翻訳制御機構の調節を介してMAGE-A12の発現または活性と関連している可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖の主要な調節因子であるmTORを阻害し、それによってMAGE-A12が作用する細胞環境に影響を与え、その安定性または発現を潜在的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、細胞ストレスの増加や分子シャペロンのアップレギュレーションを引き起こし、MAGE-A12のフォールディングや機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、その抗血管新生作用と免疫調節作用を通して、間接的に腫瘍微小環境に影響を与え、MAGE-A12発現を支持する経路をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
サリドマイドの誘導体であるレナリドマイドは免疫調節作用を示し、MAGE-A12の発現や活性を促進する細胞環境を破壊する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは複数の受容体チロシンキナーゼを標的とし、細胞の生存と増殖に関与する経路を阻害する可能性があり、おそらくMAGE-A12の発現低下につながる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SrcファミリーキナーゼとAblに作用するマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、MAGE-A12の機能を制御するシグナル伝達経路を修正する可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼを阻害することから、血管新生や細胞生存シグナルに影響を与え、MAGE-A12活性に関連する経路を間接的に調節している可能性がある。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
マルチキナーゼ阻害剤であるパゾパニブは、血管新生と成長因子のシグナル伝達を変化させ、MAGE-A12の安定性と活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||