MADD阻害剤
一般的なMADD阻害剤としては、SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
MADD阻害剤は、MADDと略されることの多いMAPK活性化デスドメインタンパク質を標的とする一群の化合物である。MADDは、増殖、分化、アポトーシスを含む様々な細胞プロセスの制御において役割を果たすシグナル伝達アダプター・タンパク質である。このタンパク質は細胞内で様々な分子と相互作用し、細胞の恒常性維持に重要な複雑なシグナル伝達経路に関与している。MADDの阻害剤は、このタンパク質の活性を調節し、このタンパク質が制御する下流のシグナル伝達事象に効果的に影響を与えるように設計されている。MADDまたはその関連パートナーに結合することにより、これらの阻害剤はMADDが関与するシグナル伝達カスケードの典型的な結果を変えることができる。
MADD阻害剤の構造と機能は多様であり、MADDタンパク質が関与する経路の複雑さを反映している。これらの化合物は、有機低分子からより大きく複雑な構造まで、その分子組成が大きく異なる場合がある。MADD阻害剤が効果を発揮するメカニズムもまた異なり、MADDとその結合パートナーとの相互作用を阻害するものもあれば、MADDタンパク質自体の立体構造に影響を与えることで下流のシグナル伝達を阻害するものもある。さらに、これらの阻害剤はMADDに対する特異性や選択性の程度も様々で、標的に対して高い親和性を示す化合物もあれば、シグナル伝達ネットワーク内のより広い範囲のタンパク質に影響を及ぼす化合物もある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
MAPKシグナル伝達経路の上流にあるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）のアンサピラゾロン阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はMADDによって制御される可能性があるMAPKの活性化を抑制することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤で、U0126と同様に作用し、MADDの影響を受けうるMAPK/ERK経路成分の活性化を防ぐ。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38MAPキナーゼのピリジニルイミダゾール阻害剤で、MADDが制御する経路と相互作用する可能性のあるもう一つのキナーゼである。p38を阻害することで、MADDが関与するシグナル伝達プロセスを阻害することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、MAPK経路の活性を間接的に調節するAKT経路に影響を与え、シグナル伝達におけるMADDの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様のもう一つのPI3K阻害剤は、AKT経路のシグナル伝達を変化させ、MADDの機能に関連するMAPK経路の構成要素に影響を与えることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
MAPK/ERK経路の下流に影響を及ぼし、MADD関連のシグナル伝達に影響を及ぼす可能性のあるmTORシグナル伝達経路を破壊することができるmTOR阻害剤。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
VEGFRやPDGFRなど複数の受容体を標的とするキナーゼ阻害剤で、RAFキナーゼを阻害することにより、MADDが関与すると思われるレベルでMAPK/ERK経路のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
マルチターゲット受容体型チロシンキナーゼ阻害剤であり、MAPK上流のシグナル伝達経路を阻害することができるため、MADD関連プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK1およびMEK2の阻害剤で、U0126およびPD98059と同様の作用機序を示し、MADDに関連するMAPK/ERKシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
MEK1/2のもう一つの選択的阻害剤は、MAPK/ERK経路の活性化を抑制することができ、MADDが関与するシグナル伝達過程に影響を与える可能性がある。 | ||||||