mAChR M1 アクチベーター

一般的なmAChR M1活性化剤には、塩酸セビメリン（CAS 107220-28-0）、シス-2-メチル-5-トリメチルアンモニウムメチル-1,3-オキサチオラン・ヨージド（CAS 76541 -57-6、N-デスメチルクロザピン CAS 6104-71-8、オキソトレモリン・セスキフマル酸塩 CAS 17360-35-9、ミラメリン塩酸塩 CAS 139886-32-1。

ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）は、中枢神経系、末梢神経系、その他の器官を含む全身のさまざまな組織に存在するGタンパク質共役受容体（GPCR）の一種です。mAChRのサブタイプの中でも、M1受容体は中枢神経系、特に認知や記憶に関連する領域に主に発現しているため、薬理学的研究の魅力的な対象となっています。mAChR M1活性化剤は、 これらのM1受容体を特異的に標的とし、活性化する化合物の一種である。

M1サブタイプのmAChRは、主に脳内における神経伝達物質アセチルコリンの作用を媒介する役割を担っている。M1受容体が活性化されると、細胞内シグナル伝達経路、特にホスホイノシチドの加水分解カスケードが刺激され、細胞内カルシウムの増加とプロテインキナーゼCの活性化につながります。これらのシグナル伝達イベントは、シナプス伝達、記憶、認知プロセスを調節する上で重要な役割を果たしています。したがって、M1受容体を選択的に活性化するように設計された化合物は、脳におけるこれらの受容体の生理学的および病理学的役割を理解する上で特に興味深いものです。研究者らは、M1受容体の活性化による機能的影響を研究するための貴重なツールとなる、さまざまなM1活性化剤を開発してきました。