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M1ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)の高選択的アロステリック増強剤。M1を活性化するのに必要なACh濃度を129倍まで低下させ、他のmAChRに対しては100µMまでの濃度では増強、アゴニズム、アンタゴニズム活性を示さない。マウスモデルにおいて、スコポラミン誘発性の記憶障害を回復させ、大脳皮質への血流を増加させる。M1活性化剤はアルツハイマー病の進行を遅らせる。M1へのβ-アレスチン動員を誘導する。100µMでは、ACh非存在下でM1を活性化し、最大応答は約50%であった。10µMでは、放射性リガンドを置換するのに必要なAChの濃度を45倍減少させた。In vivoの実験はマウスを用い、15または20mg/kgで行われた。この化合物は細胞透過性で、脳に浸透し、経口活性がある。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BQCA, 10 mg | sc-280627 | 10 mg | $71.00 | |||
BQCA, 50 mg | sc-280627A | 50 mg | $390.00 |