Ly6G6f アクチベーター

一般的なLy6G6f活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、タプシガルギンCAS 67526-95-8およびジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Ly6G6fの化学的活性化因子は、様々な経路を通じてタンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する能力で知られるPMAは、Ly6G6fをリン酸化することができ、これは活性化のための重要なステップである。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力を通じて、タンパク質をリン酸化するカルシウム感受性キナーゼを刺激することによってもLy6G6fの活性化に寄与する。同様に、細胞内のcAMPを上昇させるフォルスコリンの作用は、Ly6G6fをリン酸化し活性化しうるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。SERCAポンプを阻害するタプシガルギンの役割は、細胞質カルシウムの上昇をもたらし、リン酸化を通してLy6G6fを標的として活性化するキナーゼの活性化を再び促進する。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、cAMPの合成アナログとして作用し、PKAを直接刺激してLy6G6fをリン酸化し活性化する。

第2パラグラフでは、化学的活性化因子とそのメカニズムについて詳述する。オカダイ酸とカリクリンAは共に、通常タンパク質を脱リン酸化するタンパク質リン酸化酵素を阻害し、それによってLy6G6fをリン酸化された活性状態に維持する。ペルバナデート（Pervanadate）は、チロシンホスファターゼを阻害することにより、間接的にLy6G6fのリン酸化状態を維持または増強し、活性化に導くことができる。アニソマイシンはJNK経路を活性化し、JNK経路はLy6G6fがJNKの基質であると仮定して、Ly6G6fをリン酸化し活性化することができる。CaMKII阻害剤であるKN-93は、Ly6G6fを活性化できるキナーゼを含む可能性のある代替経路の代償的活性化を導くことができる。ビスインドリルマレイミドI（BIM I）は、PKC阻害剤ではあるが、フィードバック機構の一部としてLy6G6fをリン酸化し活性化しうる代替経路の活性化をもたらしうる。最後に、A23187（カルシマイシン）は、細胞内カルシウムを増加させるイオノフォアとして作用し、タンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼによるLy6G6fの活性化につながる可能性がある。これらの化学物質は、それぞれ独自のメカニズムにより、Ly6G6fのリン酸化状態に影響を与えることにより、Ly6G6fが機能的に活性化されるようにする。