LSmD1 アクチベーター

一般的なLSmD1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを活性化することによって細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度を上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）活性の亢進に道を開く。PKAは、無数のタンパク質をリン酸化し、その機能や制御を変化させる可能性がある。イオノマイシン（イオノフォア）は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼの活性化を誘発し、カルシウムシグナルに敏感なタンパク質に影響を与える。PMAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、そのメンバーは様々な基質をリン酸化し、活性を変化させる。SB203580やU0126のような阻害剤は、それぞれp38 MAPKやMEKのようなキナーゼを選択的に標的とする。これらの阻害剤は、リン酸化を阻害することによって間接的にタンパク質の活性に影響を与え、それによってそれらが関与するシグナル伝達経路を変化させることができる。

PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、上流のシグナル伝達分子を阻害することで、下流のタンパク質の活性を変化させることができることを示している。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物は、多数のタンパク質の制御に関与する極めて重要なシグナル伝達軸であるPI3K/ACT経路を間接的に調節する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、タンパク質合成と活性の制御における主要な調節キナーゼの重要性を例証している。この化合物は、mTORを阻害することで、mTORシグナル伝達経路に影響を与え、それによってタンパク質の活性に影響を与えることができる。2-APBのような低分子は、細胞内カルシウム放出を調節し、イオノマイシンと同様に、カルシウムシグナル伝達に関連するタンパク質に大きな影響を与えることができる。