LRRC8A阻害剤

一般的なLRRC8A阻害剤には、DCPIB CAS 82749-70-0、タモキシフェン CAS 10540-29-1、フロレチン CAS 60-82-2、5-ニトロ 2-(3-フェニルプロピルアミノ)安息香酸（NPPB）CAS 107254-86-4およびフルフェナム酸CAS 530-78-9。

LRRC8A阻害剤は、ロイシンリッチリピート含有8A（LRRC8A）タンパク質を特異的に標的とし、その機能を調節する化合物の一群に属する。LRRC8Aは体積調節アニオンチャネル（VRAC）の重要な構成要素であり、細胞の体積とイオンバランスを調節することにより、細胞の恒常性維持に極めて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤はLRRC8Aと相互作用し、その正常な生理的活性を破壊または変化させ、それによってVRACの機能に影響を及ぼす。

LRRC8Aタンパク質はヘテロマーVRAC複合体の必須サブユニットであり、そのアセンブリーと適切な機能に寄与している。VRACは細胞容積調節、細胞移動、アポトーシスなど様々な細胞プロセスに関与している。LRRC8A阻害剤は、LRRC8Aタンパク質上の特定の部位に結合することによってその効果を発揮し、それによってVRACの開閉を調節すると考えられる。この調節により、細胞膜を介したイオン輸送が変化し、細胞全体の恒常性に影響を及ぼす可能性がある。LRRC8A阻害剤の正確な作用機序を理解することは、様々な研究分野への応用の可能性を解明する上で極めて重要であるが、そのような意味合いは本明細書の範囲を超えている。LRRC8A阻害剤の開発と研究は、細胞生理学の知識の拡大に貢献し、イオンチャネルと細胞容積動態を支配する複雑な制御機構に対する洞察を提供するかもしれない。