LRRC51阻害剤は、LRRC51が依存すると思われる様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることにより、間接的にLRRC51の機能的活性を低下させる化合物である。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、LRRC51に関連する経路に必要な複数のキナーゼの活性化を阻害することができる。プロテインキナーゼC(PKC)を阻害することにより、スタウロスポリンはLRRC51の活性または安定性に重要な下流の標的のリン酸化とその後の活性化を減少させるかもしれない。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002は、細胞の生存と増殖に極めて重要なPI3K/ACT経路を抑制する。LRRC51はその機能的活性をAKTを介したシグナルに依存していると考えられるので、PI3Kを阻害することは間接的にLRRC51の活性を減弱させる可能性がある。
LRRC51を阻害するもう一つのアプローチは、MAPK経路の遮断である。PD98059とU0126は、MAPK経路の中心的な構成要素であるMEK1/2の特異的阻害剤である。MEK1/2を阻害することにより、これらの阻害剤は経路の下流キナーゼであるERK1/2の活性化を阻止する。その結果、LRRC51の機能にとって重要な遺伝子の転写活性が低下する。その結果、MAPK経路からの必要なシグナルがなければ、LRRC51の活性は低下し、間接的な阻害となる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤であり、細胞の生存と増殖を促進するさまざまな経路の下流の阻害につながる可能性がある。PKCの阻害は、その後、LRRC51の活性化または安定化に依存する細胞シグナル伝達を減少させることによって、LRRC51の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)阻害剤であり、AKTのリン酸化を阻害することでPI3K/AKT経路を阻害する。LRRC51の機能は、安定性または活性を媒介するAKTシグナルに依存している可能性があるため、LY294002は間接的にLRRC51の活性を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスおよび炎症反応に関与するp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。p38 MAPキナーゼの阻害は、転写因子またはLRRC51の発現をアップレギュレートしたり活性を高めたりする可能性のある他のタンパク質の活性化を低下させ、その結果、その機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の主要な調節因子である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害します。mTORを阻害することにより、ラパマイシンはLRRC51の機能または発現に必要なmRNA転写の翻訳を低下させ、間接的にLRRC51を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEK/ERK経路を遮断する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤です。 この経路の遮断は、LRRC51の適切な機能や制御に必要な細胞増殖シグナルの阻害につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK阻害剤であり、MEK/ERK経路も阻害します。この経路を阻害することで、U0126は、LRRC51の活性にとって重要な転写因子やその他のシグナル伝達分子の活性化を妨げ、間接的にLRRC51を阻害する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、細胞の生存、アポトーシス、分化に影響を与えるシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。LRRC51がこれらのプロセスに関与している場合、JNK阻害により影響を受ける可能性がある。なぜなら、経路の抑制はLRRC51活性の低下につながる可能性があるからだ。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にPI3Kの強力な阻害剤です。また、AKTの活性化を阻害し、それによりLRRC51の機能活性に必要な細胞増殖および生存シグナルの減少につながり、結果として間接的な阻害が起こります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、主にBCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRを標的とする。チロシンキナーゼは、タンパク質の活性化を含む、さまざまな細胞プロセスに不可欠である。これらのキナーゼを阻害すると、これらのシグナル伝達経路の下流にLRRC51がある場合には、間接的にLRRC51を阻害することができる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、細胞の増殖と生存に関与するHER2とEGFRを標的とする、チロシンキナーゼ阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、ラパチニブは通常LRRC51の機能活性を高めるシグナルを減らし、結果としてその阻害につながる可能性があります。 | ||||||