LRRC40 アクチベーター

一般的なLRRC40活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ロイシンリッチリピート含有タンパク質40の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその効果を発揮する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にcAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40が構成する経路内の標的タンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMP（dbcAMP）は、PKAを直接活性化することができ、その結果、同じシグナル伝達カスケードが活性化され、結果としてロイシンリッチリピート含有タンパク質40が活性化される。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。これらのキナーゼは、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40をリン酸化し、活性化する可能性がある。A23187（カルシマイシン）も細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼの活性化をさらに促進し、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40を活性化する可能性がある。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とTPAは、同じ化合物の異なる名前であるが、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40を含む幅広い標的タンパク質をリン酸化することができるプロテインキナーゼのファミリーである。アニソマイシンは、ストレスや炎症に対する細胞応答に関与するJNKおよびp38 MAPキナーゼ経路を活性化することができる。プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、多くのタンパク質のリン酸化を増加させ、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40のリン酸化状態と活性を高める可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウム依存性の経路を介してロイシンリッチリピート含有タンパク質40の活性化につながる可能性がある。FPL64176は、L型カルシウムチャネルの開口部を拡張することができ、カルシウム流入を促進し、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40を含むカルシウム依存性シグナル伝達機構を活性化する。最後に、BIMは、主にPKC阻害剤として知られているが、ある条件下では、逆説的に活性化剤として機能し、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40の活性化をもたらす可能性がある。これらの化学的活性化因子は、特定のシグナル伝達経路への影響を通して、ロイシンリッチリピート含有タンパク質40の機能的活性化を促進することができる。