LRGUK アクチベーター

一般的なLRUK活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6などがある。

LRGUK活性化物質とは、細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼし、タンパク質LRGUKの機能的活性を増強する化学化合物の集合体である。例えば、フォルスコリンとIBMXはともに、多くの細胞機能にとって重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを増大させ、LRGUKが関与する下流のシグナル伝達カスケードを促進することによって、これらの機能におけるLRGUKの役割を高める可能性がある。同様に、エピガロカテキンガレートは、様々なプロテインキナーゼを阻害することで、LRGUKが関与する経路に対する負の制御的影響を緩和し、その機能的活性を増加させる可能性がある。PMAはプロテインキナーゼCの活性化を通じて、スフィンゴシン-1-リン酸は受容体を介したシグナル伝達を通じて、ともにLRGUK活性を制御する経路の潜在的な増強に寄与している。アナンダミドは、カンナビノイド受容体に結合することにより、複数のシグナル伝達経路に影響を与え、タンパク質に関連する細胞プロセスを促進することにより、LRGUKの活性を高める可能性がある。

前述の分子に加えて、LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEK1/2という主要なシグナル伝達成分に対する阻害剤として作用し、そうすることによって、これらの阻害剤は、LRGUK活性化経路にバランスをシフトさせることによって、間接的にLRGUKの活性を増強する可能性がある。タプシガルギンとA23187はともに細胞内カルシウムレベルを上昇させ、前者は筋小胞体／小胞体Ca2+ ATPaseを阻害し、後者はカルシウムイオノフォアとして作用する。細胞内カルシウムの上昇はカルシウム依存性経路の活性化につながり、LRGUKの機能的活性を高めることが知られている。特異的なPKC阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、シグナル伝達経路を調節することによってLRGUKの活性を間接的に促進し、LRGUKが関与する経路を有利にする可能性もある。最後に、SN-38は、LRGUK活性の増強に寄与する可能性のあるシグナル伝達経路を含むDNA損傷に対する細胞応答を誘導し、LRGUKが細胞ストレスに応答して活性化されるユニークな経路を示している。総合すると、これらのLRGUK活性化因子は、様々な生化学的シグナル伝達機構に対する標的作用を通して、細胞内でLRGUKを介する機能の増強を促進する。