LRFN1阻害剤

一般的なLRFN1阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109 203X）CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

LRFN1の化学的阻害剤は、プロテインキナーゼC（PKC）経路を阻害することで阻害作用を発揮する。シナプスにおけるLRFN1の機能は、そのリン酸化状態によって制御されており、これはPKC活性によって影響を受ける。PKCを活性化するフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、LRFN1のリン酸化を引き起こし、シナプスの役割を果たせない細胞膜からの内在化を促進する。逆に、よく知られたPKC阻害剤であるスタウロスポリンは、このリン酸化を防ぎ、LRFN1の機能的活性を抑制する。同様に、Bisindolylmaleimide IはPKCを標的とし、LRFN1のリン酸化とそれに続く内在化を回避する。もう一つの強力なPKC阻害剤である化学物質Gö 6983は、LRFN1のシナプス機能に不可欠なPKCを介した制御過程を停止させることにより、LRFN1の阻害を減少させることができる。

さらに、Ro-31-8220はPKC阻害剤として、LRFN1のリン酸化依存性エンドサイトーシスを阻害し、シナプスでの存在と機能を維持することができる。Gö 6976は、Ca2+依存性PKCアイソフォームに対する選択性を持ち、LRFN1の阻害につながるリン酸化機構を阻害することができる。LY333531、またはRuboxistaurinは、PKCβを選択的に阻害するため、PKCβ駆動性のLRFN1リン酸化を阻害する可能性がある。別の阻害剤である塩化ChelerythrineもPKC活性を阻害し、LRFN1のリン酸化とそれに続く機能阻害を防ぐことができる。カルフォスチンC、ヒスピジン、バラノールもPKC阻害剤として機能し、同様にLRFN1のPKC依存性リン酸化を緩和し、シナプス機能を確実に維持することができる。最後に、ソトラスタウリンはPKCを標的として、LRFN1の機能的阻害につながるリン酸化を防ぎ、タンパク質がシナプスの役割の中で活性を維持することを確実にする。これらの化学物質はそれぞれ、PKCを標的として阻害することで、LRFN1のシナプス活性の調節機構として機能するリン酸化と内在化を回避し、LRFN1の機能を維持することができる。