LOC646862阻害剤
一般的なLOC646862阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、LY2109761 CAS 700874-71-1、Halofuginone CAS 55837-20-2およびALK5阻害剤II CAS 446859-33-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
LOC646862阻害剤は、TGF-βシグナル伝達経路の様々なポイントに作用する一群の化合物であり、TGF-βシグナル伝達経路は、細胞の成長、分化、アポトーシスを含む多くの細胞プロセスを制御することが知られている。これらの阻害剤には共通の作用機序があり、細胞膜から核へのシグナルの伝播に不可欠なSmadタンパク質のリン酸化を阻害し、遺伝子発現に影響を与える。例えば、SB431542、LY364947、GalunisertibはすべてTGF-βタイプI受容体の強力な阻害剤であり、Smad2とSmad3タンパク質の活性化に重要な役割を果たしている。これらの受容体のキナーゼ活性を阻害することにより、これらの化合物はSmadタンパク質がリン酸化され、その後核に移行するのを防ぐ。LOC646862がSmadを介した転写制御に依存する遺伝子産物であれば、その活性はこのような阻害の結果として低下すると予想される。
ハロフギノンやLY2109761などのこのクラスの他の化合物も、わずかに異なる相互作用を介してではあるが、同様にTGF-β/Smadシグナル伝達経路を標的とする。ハロフギノンはSmad3のリン酸化を阻害するが、LY2109761はTGF-β受容体I/IIの二重阻害剤として機能し、Smad2とSmad3の両方の活性化を阻害する。これらのSmadのリン酸化が阻害されると、下流のシグナル伝達イベントのカスケード全体が阻害される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-βシグナル伝達に関与する受容体であるALK5の低分子阻害剤。SB431542によるALK5の阻害は、Smadタンパク質のリン酸化を阻害し、TGF-βシグナル伝達のダウンストリームにある場合、間接的にLOC646862の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
TGF-βタイプI受容体の阻害剤であり、ATP結合を阻害し、その結果キナーゼ活性を阻害します。この作用によりSmadのリン酸化が停止し、Smad依存性の機能であるLOC646862活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
TGF-βシグナル伝達を阻害することによりSmad3のリン酸化を阻害し、Smad3制御タンパク質であればLOC646862の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
TGF-β受容体Iの選択的ATP模倣阻害剤で、Smadリン酸化の阻害につながる。この阻害は、LOC646862がTGF-β/Smadシグナルによって制御されている場合、間接的にLOC646862を阻害する可能性がある。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5キナーゼ活性を選択的に阻害し、Smad2/3のリン酸化を阻害する。これは、Smadが介在する転写の影響を受ける場合、LOC646862の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
ALK4、ALK5、ALK7の阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達とSmad2/3のリン酸化を阻害し、Smad応答性であればLOC646862の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
TGF-β駆動プロセスを抑制する抗線維化剤は、LOC646862がTGF-βによって制御される線維化に関与している場合、間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
スマドシグナル伝達を阻害するTGF-β受容体I阻害剤は、LOC646862がTGF-βシグナル伝達経路の一部である場合、LOC646862の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
TGF-β受容体I阻害剤は、Smad2/3のリン酸化を阻害し、LOC646862の機能的活性がTGF-β/Smad依存性であれば、それを低下させる可能性がある。 | ||||||