LOC646103阻害剤

一般的なLOC646103阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052- 90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8 に限定されるものではない。

LOC646103の化学的阻害剤には、このタンパク質のリン酸化と活性化に必須な異なるキナーゼを標的とする様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤として知られており、その幅広い活性スペクトルにはLOC646103をリン酸化するキナーゼが含まれ、リン酸化に依存する機能を阻害する。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを直接阻害し、LOC646103の活性化に関与していれば、そのリン酸化とその後の活性化を阻害し、阻害状態に導く。LY294002とWortmanninはどちらも、多くのシグナル伝達経路の上流キナーゼであるPI3Kの阻害剤として作用する。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はLOC646103の活性化に必要なシグナル伝達を阻害し、その活性を効果的に阻害する。

同様のメカニズムで、PD98059とU0126は、LOC646103をリン酸化するもう一つのキナーゼであるMEKを阻害する。ラパマイシンは、LOC646103の活性に影響を与えるシグナル伝達経路の中心分子であるmTORに作用する。mTORを阻害することで、ラパマイシンはLOC646103の活性化をもたらすであろう下流への影響を防ぐことができる。SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害し、そうすることでLOC646103上のp38 MAPKによるリン酸化事象を妨げ、その阻害につながる。SP600125はJNK経路を標的としており、これがLOC646103の活性制御に関与している場合、JNKが阻害されるとLOC646103が阻害されることになる。ZM336372はRAFキナーゼの阻害剤であり、RAFキナーゼはLOC646103の機能に影響を及ぼす可能性のあるシグナル伝達カスケードで役割を果たしているため、これを阻害するとLOC646103の活性が抑制されることになる。Gö6983は、Bisindolylmaleimide Iと同様にPKCを阻害するので、PKCが介在するLOC646103の活性化を阻害する。最後に、DorsomorphinはAMPKを阻害し、AMPKはLOC646103の活性状態に影響を与える代謝経路を制御することができる。