LOC100130274 アクチベーター
一般的なLOC100130274活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。
LOC100130274の化学的活性化剤は、主にそのリン酸化状態を変化させることにより、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてタンパク質の活性を調節することができる。サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることで知られるフォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはLOC100130274をリン酸化の標的とし、その活性化につながる。同様に、PMAと1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、ともにプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、LOC100130274のリン酸化とその結果としての活性化を刺激し、細胞内シグナル伝達カスケードに組み込む。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、LOC100130274をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンもまた、SERCAポンプを阻害することによって細胞質カルシウムを上昇させ、LOC100130274を活性化しうるカルシウムを介したリン酸化イベントのカスケードを引き起こす。
タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であるオカダ酸およびカリクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、LOC100130274をリン酸化された活性状態に維持する。アニソマイシンは、細胞ストレス応答に関与するJNKやp38 MAPKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、リン酸化によるLOC100130274の活性化につながる。KN-93はカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を阻害することが知られているが、阻害は代替キナーゼを活性化する代償的な細胞応答を引き起こす可能性がある。これらのキナーゼは、LOC100130274のリン酸化と活性化に関与する可能性がある。さらに、H-89は主にPKA阻害剤であるが、高濃度では他のキナーゼを阻害し、間接的にLOC100130274のリン酸化と活性化をもたらす代償経路の活性化につながる可能性がある。これらの化学物質は、リン酸化を通じてLOC100130274の活性を制御するキナーゼとリン酸化酵素のネットワークに関与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) はプロテインキナーゼC (PKC) を活性化します。 PKC の活性化は、シグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化につながります。 PKC による LOC100130274 のリン酸化は、タンパク質の機能的活性化をもたらします。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして働き、細胞内のカルシウムレベルを増加させる。カルシウムの上昇はカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、さらにカルシウムシグナル伝達に関与するタンパク質をリン酸化し活性化する。このメカニズムにより、イオノマイシンはLOC100130274のリン酸化とそれに続く活性化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは SERCA ポンプを阻害し、細胞質カルシウムレベルを増加させる。このカルシウム恒常性の乱れは、下流のタンパク質を活性化できるカルシウム依存性酵素を活性化する可能性がある。カルシウム依存性キナーゼの活性化により、タプシガリンは LOC100130274 の機能活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤である。これらのホスファターゼの阻害は、脱リン酸化を妨げることでタンパク質のリン酸化レベルを増加させる。タンパク質のリン酸化は機能活性化の一般的なメカニズムであるため、オカダ酸によるホスファターゼの阻害は LOC100130274 の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKやp38 MAPKなどのストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化することが知られている。これらのキナーゼは、細胞ストレス応答に関与するさまざまな基質タンパク質をリン酸化することができる。アニソマイシンは、これらのキナーゼを活性化することで、ストレスに対する細胞応答の一部であるLOC100130274のリン酸化と活性化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
Calyculin Aは、PP1およびPP2Aのようなタンパク質ホスファターゼの別の阻害剤である。これらを阻害することで、タンパク質の持続的なリン酸化が起こる。これは、リン酸化によって制御されるシグナル伝達経路内のタンパク質の活性化につながる可能性がある。この持続的なリン酸化により、Calyculin AはLOC100130274の活性化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
マグネシウムは、NPIPL3をリン酸化して活性化させるキナーゼを含む多くの酵素の活性化に不可欠である。マグネシウムの存在はキナーゼにおけるATP結合に不可欠であり、そのため、キナーゼがリン酸基をタンパク質に転移させることを可能にしてNPIPL3の活性化に役割を果たす可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンと同様のカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを増加させる。このカルシウムの上昇は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、カルシウムシグナル伝達経路内のタンパク質をリン酸化する可能性がある。したがって、A23187はカルシウム依存性シグナル伝達経路を介してLOC100130274のリン酸化と機能的活性化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
KN-93はカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の阻害剤である。CaMKIIの阻害は、細胞機能を維持するために他のキナーゼまたはシグナル伝達分子を活性化する代償的な細胞効果をもたらす可能性がある。これらの代償効果は、その調節機能の一部としてLOC100130274をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。 | ||||||