LOC100128731 アクチベーター

一般的なLOC100128731活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LOC100128731の化学的活性化因子は、その活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。このプロセスは、カルシウムイオノフォアA23187やイオノマイシンのような化学物質に見られるように、細胞内カルシウム濃度の変化から始まることが多い。これらの薬剤は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはLOC100128731を直接リン酸化し、タンパク質を活性化する。同様に、タプシガルギンは小胞体内のカルシウム貯蔵を破壊し、細胞質カルシウム濃度の上昇をもたらし、LOC100128731をリン酸化できるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。このリン酸化によってLOC100128731の立体構造が変化し、効果的に活性化される。

さらに、他の様々な化学的活性化剤は、キナーゼ活性を調節することによって作用する。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPレベルの急上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、LOC100128731をリン酸化して活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4-Phorbolは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで機能し、PKCは、LOC100128731を含む広範なタンパク質をリン酸化の標的とすることが知られており、その結果、LOC100128731が活性化される。cAMPの合成アナログであるジブチリル環状AMP（db-cAMP）も同様にPKAを活性化し、LOC100128731をリン酸化する。オカダ酸とカリクリンAは、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼを阻害し、リン酸化されたLOC100128731を純増させ、活性化状態を維持する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することによっても、LOC100128731のリン酸化とそれに伴う活性化を引き起こす。最後に、イソプロテレノールは、βアドレナリン受容体への作用により、アデニルシクラーゼ活性の上昇を引き起こし、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、LOC100128731のリン酸化と活性化につながる。