Lin-7Bb阻害剤
一般的なLin-7Bb阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Lin-7Bb阻害剤は、Lin-7ファミリーの一員であるLin-7bタンパク質を標的とし、その活性を調節する化学化合物です。Lin-7bはVeli-2としても知られ、特に神経細胞のシナプスや上皮細胞における細胞接合部でのタンパク質複合体の形成に関与しています。阻害剤は、Lin-7bの主要な機能ドメインに結合することで作用し、MAGUK（膜結合型グアニル酸キナーゼ）や足場タンパク質などの他のタンパク質との相互作用を妨害します。この阻害により、細胞接合部の組織化と安定化に変化が生じることがあります。なぜなら、上皮細胞の極性維持とシナプス構造の適切な機能にLin-7bが不可欠であるためです。一般的に、Lin-7Bbの阻害剤は、これらの重要な相互作用を変化させるように設計されており、細胞接着やシグナル伝達に関連する細胞プロセスに下流効果をもたらす可能性があります。構造的には、Lin-7Bb阻害剤は通常、Lin-7bタンパク質のPDZ（Postsynaptic Density 95、Discs Large、Zonula Occludens-1）ドメインと相互作用できる分子モチーフを備えています。これらのドメインは、標的タンパク質の特定の配列を認識し結合するために重要です。これらの結合部位を占めることで、Lin-7Bb阻害剤は、Lin-7bがそのパートナーと適切な複合体を形成するのを妨げます。これらの阻害剤の設計は、多くの場合、Lin-7bの三次元構造と結合界面の理解に基づいています。阻害作用は、他のPDZ含有タンパク質との非標的相互作用を減らすことで、非常に選択的に微調整することも可能です。この特異性は、異なる細胞環境における Lin-7b の機能的役割を研究する上で不可欠であり、研究者は細胞内のさまざまなシグナル伝達経路や構造経路への Lin-7b の寄与を解明することができます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物はDNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、LIN7B遺伝子プロモーターの低メチル化をもたらします。これにより、転写が減少し、それに伴いLin-7Bbタンパク質の合成がダウンレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンの過剰アセチル化を引き起こしてクロマチンの膨張を引き起こし、LIN7B遺伝子の転写活性を低下させる可能性があり、その結果、Lin-7Bbの発現が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORに結合し、その活性を阻害します。これにより、翻訳活性の低下によるLin-7Bbタンパク質のレベル低下の可能性を含め、タンパク質合成が全体的に低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3K活性を阻害し、AKTのリン酸化と活性の低下につながる可能性があり、PI3K/AKT経路に依存して発現している場合は、Lin-7Bbの発現低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、ERKのリン酸化を減少させることで、MAPK経路の下流にある遺伝子の転写活性を低下させる可能性があり、その中にはLIN7B遺伝子も含まれる可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542はTGF-βレセプター活性を阻害し、LIN7Bを含む複数の遺伝子の転写活性を低下させ、Lin-7Bbの発現レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソームを阻害し、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げます。その結果、細胞ストレスが生じ、Lin-7Bbを含むタンパク質合成全体が低下する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに挿入し、RNAポリメラーゼの作用を阻害します。これにより、mRNA合成が大幅に減少する可能性があり、mRNAの可用性が低下することで、Lin-7Bbタンパク質の生産量が減少する可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは真核生物のリボソームを阻害し、タンパク質の伸長を阻害するため、Lin-7Bbを含む全てのタンパク質の合成が減少し、結果としてタンパク質レベルが低下する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの阻害剤であり、MAPK経路におけるERKのリン酸化を減少させる可能性があり、その結果、この経路によって制御される遺伝子（例えば、LIN7B）の転写が減少する可能性があります。 | ||||||