LHFPL1 アクチベーター
一般的なLHFPL1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。
LHFPL1活性化因子は様々な複雑な細胞内メカニズムを通してその影響力を発揮するが、それぞれがタンパク質の機能的活性を高めるという共通の終着点に収束している。例えば、セカンドメッセンジャー系の調節はLHFPL1の活性化において極めて重要な役割を果たしている。ある種の低分子は細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼAを活性化する。このキナーゼは広範な標的タンパク質をリン酸化することが知られており、リン酸化はLHFPL1の活性を上昇させる可能性のある翻訳後修飾である。同様に、細胞内カルシウムレベルの変化を誘導する化合物は、カルシウム依存性酵素を活性化し、LHFPL1活性のアップレギュレーションにつながる方法でタンパク質を修飾することができる。さらに、特異的なイオンチャネルモジュレーターの利用はイオンフラックスに影響を与え、LHFPL1のポジティブモジュレーションに至る細胞内シグナル伝達カスケードを変化させる。
LHFPL1が異なる酵素経路と相互作用することで、その活性を増幅する手段がさらに多様化する。例えば、ホスホジエステラーゼが阻害されると、細胞内にcAMPが持続的に存在するようになり、LHFPL1の活性化を促進する事象のカスケードが間接的に導かれる。さらに、同族レセプターに結合すると、最終的にLHFPL1の機能を高める一連のリン酸化現象を引き起こす脂質分子が存在する。特定のキナーゼを戦略的に阻害することも逆説的な役割を果たし、あるキナーゼの阻害が代償反応を引き起こし、LHFPL1に作用する別のキナーゼの活性を上昇させることがある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、フォルスコリンはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはLHFPL1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その機能的活性化につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
ジアシルグリセロール類似体であるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化する。PKCが介在するリン酸化はLHFPL1の活性を高める。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性酵素を活性化し、LHFPL1の機能や局在を変化させ、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは次にLHFPL1をリン酸化し、活性化をもたらす。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPの分解を阻害することにより、間接的にPKA活性を亢進させ、LHFPL1のリン酸化と活性化につながると考えられる。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
この心筋配糖体はNa+/K+-ATPaseを阻害し、イオン勾配を変化させ、LHFPL1の活性化につながるシグナル伝達カスケードを二次的に活性化する。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
この化合物は一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）チャネルを活性化し、カルシウムの流入に影響を与え、LHFPL1を活性化するシグナル伝達経路を調節する可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
強力なPKA阻害剤であるため、細胞内で代償機構が生じ、LHFPL1をリン酸化し活性化する他のキナーゼが過剰に活性化される可能性がある。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
レセプターを介してシグナル伝達カスケードを開始することができ、これにはリン酸化イベントが含まれる可能性があり、間接的にLHFPL1の活性化につながる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
このポリフェノール化合物はサーチュイン1（SIRT1）を活性化し、様々なシグナル伝達経路に影響を与え、LHFPL1の活性化状態に下流で影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||