Date published: 2025-11-27

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LGI4阻害剤

一般的なLGI4阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9、XAV939 CAS 284028-89-3、およびレチノイン酸(すべてトランス CAS 302-79-4)が挙げられるが、これらに限定されない。

LGI4は、神経系の発生と機能に関与する極めて重要なタンパク質である。主に神経細胞の接合部で機能するLGI4は、神経細胞間の適切なコミュニケーションに不可欠な重要なプロセスを促進する。LGI4は、神経経路に沿った電気信号伝達の速度と効率を向上させる絶縁層であるミエリンの形成における役割で最もよく知られている。LGI4の発現は、体内で厳密に制御されたプロセスであり、遺伝的シグナルと環境シグナルの複雑な相互作用に対応している。LGI4の発現異常は、神経発達障害のスペクトラムに関連しており、その活性を支配するメカニズムを理解することの重要性が強調されている。

生化学的研究の領域では、LGI4の発現を阻害する可能性のある様々な化合物が同定されている。これらの阻害剤は多様なメカニズムで作用し、それぞれが異なる分子経路と相互作用してLGI4の発現レベルに影響を及ぼす。例えば、トリコスタチンAやボリノスタットのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチンのコンフォメーションを変化させ、それによってLGI4遺伝子への転写装置のアクセスを制限することによって、LGI4の発現を抑制する可能性がある。同様に、5-アザシチジンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、遺伝子プロモーター領域のメチル化を低下させ、LGI4の転写を抑制する可能性がある。別の面では、PI3K阻害剤LY294002のようなシグナル伝達経路を調節する化合物は、下流の転写過程を阻害することによってLGI4の発現を低下させる可能性がある。さらに、スニチニブやゲフィチニブに代表される受容体チロシンキナーゼの阻害剤も、LGI4遺伝子の発現開始に不可欠な上流のシグナル伝達カスケードを阻害することによって、LGI4の発現を低下させる可能性がある。これらの化学物質のそれぞれは、LGI4のみを標的とするわけではないが、LGI4の制御を分子レベルで理解するためのユニークなアプローチを提示している。これらの阻害剤の研究は、神経の発生と維持を制御する細胞メカニズムについての貴重な洞察を提供し、分子神経生物学の知識の幅を広げる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAは、ヒストンをアセチル化することによってLGI4の発現をダウンレギュレートし、それによって遺伝子のプロモーター領域の転写装置へのアクセシビリティを変化させる可能性がある。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-アザシチジンはDNAやRNAに取り込まれることで、遺伝子プロモーター領域のメチル化を抑制し、転写の開始を抑制することにより、LGI4の発現を低下させる可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、LGI4をコードするmRNAの翻訳を含む、キャップ依存性の翻訳を開始するのに重要なmTOR活性を阻害することによって、LGI4の合成を阻害する可能性がある。

XAV939

284028-89-3sc-296704
sc-296704A
sc-296704B
1 mg
5 mg
50 mg
$35.00
$115.00
$515.00
26
(1)

XAV939は、アクシンを安定化させ、β-カテニンの分解を促進することによってLGI4の発現を低下させ、その結果、Wntシグナル伝達とLGI4の転写活性化を低下させた。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

レチノイン酸は、その受容体に結合し、LGI4を含む分化過程に関与する遺伝子の転写を変化させることにより、LGI4の発現を抑制する可能性がある。

Spironolactone

52-01-7sc-204294
50 mg
$107.00
3
(1)

スピロノラクトンは、アルドステロン受容体に拮抗することによってLGI4の発現を低下させ、ミネラルコルチコイド応答性遺伝子の転写に変化をもたらすのかもしれない。

Hydroxyurea

127-07-1sc-29061
sc-29061A
5 g
25 g
$76.00
$255.00
18
(1)

ヒドロキシ尿素はDNA合成を阻害することによってLGI4の発現を低下させ、様々な遺伝子の転写活性を全般的に低下させた。

Sunitinib, Free Base

557795-19-4sc-396319
sc-396319A
500 mg
5 g
$150.00
$920.00
5
(0)

スニチニブは、複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、LGI4の転写を促進するシグナル伝達経路を破壊することにより、LGI4の発現を低下させる可能性がある。

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

ゲフィチニブは、遺伝子発現を制御するシグナル伝達カスケードの上流に存在することの多いEGFRチロシンキナーゼ活性を阻害することにより、LGI4の発現を抑制することができる。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002は、PI3Kを阻害することによってLGI4の発現を低下させ、AKTリン酸化の低下と、その結果としてのLGI4を含む転写活性の低下をもたらすのかもしれない。