Lfc アクチベーター
一般的なLfc活性化剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、NSC 23766（CAS 733767-34-5）、(S)-(-)-Blebbistatin（CAS 8 56925-71-8、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)四リチウム塩CAS 94825-44-2、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6。
Rhoグアニンヌクレオチド交換因子2（ARHGEF2）活性化剤は、RhoA上のGDPとGTPの交換を促進するARHGEF2の能力を増強し、それによってこのGTPaseを活性化し、細胞骨格ダイナミクス、細胞遊走、増殖などの様々な細胞プロセスに影響を与える多様な化合物からなる。Y-27632とFasudilはともにRho関連キナーゼ（ROCK）の阻害剤であり、これらの活性はARHGEF2に対する負のフィードバック阻害を緩和することにより、ARHGEF2が介在するRhoAの活性化を増加させる。同様に、NSC23766はRac1とそのGEFの相互作用を選択的に阻害することによって作用し、それによって間接的にARHGEF2のRhoAに対する特異性を増強する。Rhoグアニンヌクレオチド交換因子2（ARHGEF2）活性化剤は、細胞シグナル伝達経路の重要な調節因子であるRhoAのGDP-GTP交換を触媒する交換因子であるARHGEF2の活性化を促進する化学物質の集合体である。
Y-27632やFasudilのような化合物によるROCKの選択的阻害は、RhoAシグナル伝達に対する負のフィードバックを緩和することによってARHGEF2活性の増強につながり、それによってRhoAが介在する細胞応答を増大させる。Rac1-GEF相互作用を阻害するNSC23766の作用は、Rac1に対するGEFの利用可能性を低下させ、より多くのGEFがRhoAと相互作用できるようにすることで、間接的にARHGEF2活性を上昇させる。リゾホスファチジン酸とスフィンゴシン-1-リン酸(S1P)によるRhoAシグナルの活性化は、Gタンパク質共役型受容体経路を通して、基質の利用可能性を高めることにより、ARHGEF2の活性化の役割をさらに支持している。さらに、非加水分解性GTPアナログであるGTPγSは、活性型Gタンパク質を安定化させることによって、ARHGEF2の交換活性を高める。ARHGEF2活性の調節は細菌毒素であるCNF1にも及んでおり、CNF1はRho GTPaseを活性化するため、活性型RhoAのプールを増加させることでARHGEF2の機能的役割を間接的に増強する。スタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害することにより、RhoAのプレニル化と膜結合を減少させ、ARHGEF2の細胞質活性を増強する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Rhoタンパク質のダウンストリームエフェクターであるROCKの選択的阻害剤。ROCKの阻害は、ネガティブフィードバックループを解除することでRho guanine nucleotide exchange factor 2 (ARHGEF2)を活性化し、RhoAに対するGEF活性を強化します。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
Cdc42やRhoAに影響を与えることなく、Rac1とGEFの相互作用を選択的に阻害する。GEFに対するRac1との競合が減少するため、ARHGEF2が介在するRhoAの活性化を増強する。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
GPCRシグナルを通じてRhoAを活性化し、Rhoグアニンヌクレオチド交換因子2を刺激してRhoAへの交換活性を高める生理活性脂質として機能する。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $465.00 | ||
非加水分解性GTPアナログは、Gタンパク質の活性型に結合して安定化させ、ARHGEF2によって誘導されるRhoAの活性化を増強する。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1P受容体のリガンドであるスフィンゴシン-1-リン酸は、GPCRシグナルを通じてRhoA GTPアーゼを活性化し、ARHGEF2の活性を増加させる。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $31.00 $89.00 $135.00 $443.00 | 13 | |
HMG-CoA還元酵素を阻害することにより、RhoAのイソプレニル化が抑制され、細胞質ARHGEF2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $80.00 | ||
Rac1阻害剤は、Rac1と共有GEFとの競合的結合を減少させることで、間接的にRhoA-ARHGEF2シグナル伝達を増強する。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $85.00 | 20 | |
Gβγシグナル伝達を阻害し、通常はGβγサブユニットに隔離されているGEFを阻害することで、ARHGEF2が介在するRhoAの活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
RhoGTPaseのもう一つのGEFであるTrioの阻害剤で、ARHGEF2による活性化のためにRhoAの利用可能性を増加させる可能性がある。 | ||||||