LEAP-2阻害剤
一般的な LEAP-2 阻害剤としては、アミロリド CAS 2609-46-3、マリマスタット CAS 154039-60-8、塩化ケレリトリン CAS 3895-92-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
LEAP-2 の化学的阻害剤は、蛋白質の制御と機能の多面的性質を考慮すると、その作用機序は多様でありうる。上皮性ナトリウムチャネルを標的とするアミロリドは、LEAP-2 が相互作用するこれらのチャネルの利用可能性を制限することにより、間接的に LEAP-2 の機能を阻害することができる。同様に、マリマスタットは、LEAP-2を含む様々なペプチドの切断とそれに続く活性化に関与するマトリックスメタロプロテアーゼを広く標的とすることにより阻害効果を発揮する。この活性化プロセスを阻害することにより、マリマスタットはLEAP-2の生物学的活性を低下させることができる。この酵素は様々なシグナル伝達カスケードに重要であり、LEAP-2のようなペプチドの機能に影響を与える可能性がある。従って、Chelerythrineの作用は、そのシグナル伝達環境を変化させることにより、LEAP-2の機能的活性の低下につながる可能性がある。
経路中心のアプローチを続けると、LY294002とWortmanninは共にAKTシグナル伝達経路の極めて重要なレギュレーターであるホスホイノシチド3キナーゼを標的とする。PI3K/AKT シグナルを阻害することにより、これらの化合物は、LEAP-2 の機能的発現を支配する可能性のある下流のプロセスをダウンレギュレートすることができる。MAPK/ERK 経路の不可欠な構成要素である MEK の阻害剤である PD98059 と U0126 は、細胞内シグナル伝達の動態を変化させることにより LEAP-2 の活性を低下させることができる。p38 MAPK を阻害する SB203580 及び JNK 阻害剤である SP600125 は、いずれも特定の MAPK 経路を 破壊する。この破壊は、炎症及びストレス応答経路の変化を通じて、LEAP-2の機能的状態の低下につながる可能性がある。ラパマイシンは、LEAP-2 の機能性に影響を与え得る基本的な細胞プロセスに関与する mTOR 経路を特異的に標的とする。Y-27632 は、Rho 関連プロテインキナーゼを阻害することにより、細胞動態に影響を与え、その結果、LEAP-2 の活性に影響を与える。最後に、Go 6983 は、汎 PKC 阻害剤として、LEAP-2 が関与する細胞内シグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化を修飾することにより、LEAP-2 の活性を低下させることができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは上皮ナトリウムチャネル（ENaC）を阻害します。LEAP-2はこれらのチャネルと相互作用することが知られているため、アミロライドはLEAP-2が調節する可能性のあるチャネルの可用性を低下させることで、間接的にLEAP-2を阻害することができます。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは、広範囲のマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤です。さまざまなペプチドの処理に関与するMMPを阻害することで、マリマスタットはLEAP-2の切断と活性化を妨げ、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤である。PKCは細胞内シグナル伝達に関与しており、さまざまなペプチドの機能に影響を与える可能性があるため、PKCを阻害すると、細胞内環境が変化し、LEAP-2の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3KはAKTシグナル伝達経路に関与しており、この経路はさまざまなペプチドの機能を調節することができる。LY294002によるこの経路の阻害は、下流のシグナル伝達事象を変化させることによってLEAP-2の機能活性を低下させることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はLEAP-2の機能に影響を与える可能性がある下流シグナル伝達の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、炎症反応の制御に関与することが知られているp38 MAPKシグナル伝達経路を阻害することでLEAP-2の機能活性を低下させ、間接的にLEAP-2の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKの阻害剤です。U0126によるこの経路の阻害は、細胞内シグナル伝達環境を変化させることでLEAP-2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤です。PI3K/AKTシグナル伝達を阻害することで、WortmanninはLEAP-2の機能調節に関与する可能性がある下流分子および経路の活性を変化させることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）経路を阻害します。mTORは細胞の成長、増殖、生存に関与しています。ラパマイシンによるmTORの阻害は、細胞の調節メカニズムに影響を与えることでLEAP-2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はJNKのシグナル伝達経路を変化させ、LEAP-2の制御環境に影響を与えることで、LEAP-2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||