LCOR阻害剤

一般的なLCOR阻害剤には、タモキシフェン CAS 10540-29-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Mifepristone CAS 84371-65-3。

ここでいうLCOR阻害剤とは、核内受容体シグナル伝達やエピジェネティックな遺伝子制御機構に影響を与えることで、間接的にLCORを標的とする化学物質のことである。LCORは様々な核内受容体のコアプレッサーとして機能し、その活性はこれらの受容体によって媒介される転写制御に密接に関連している。タモキシフェンとフルベストラントは、エストロゲン受容体活性を調節することにより、エストロゲン受容体関連経路におけるLCORのコアプレッサー機能に影響を及ぼす可能性がある。トリコスタチンAとボリノスタットは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチン構造と遺伝子発現パターンを変化させ、LCORの転写抑制活性に影響を与える可能性がある。

グルココルチコイドおよびプロゲステロン受容体拮抗薬であるミフェプリストンや、フルタミド、エンザルタミド、ビカルタミドなどのアンドロゲン受容体拮抗薬は、LCORとこれらのホルモン関連経路との相互作用に影響を与える可能性がある。DNAメチル化酵素阻害剤である5-アザシチジンは、LCORが関与する遺伝子のエピジェネティック制御に影響を与える可能性がある。LY294002のようなPI3K阻害剤は、LCORの活性に下流で影響を及ぼす可能性のあるシグナル伝達経路を調節することができる。最後に、ATRA（All-trans Retinoic Acid）はレチノイン酸受容体活性を調節することができ、レチノイン酸が介在する遺伝子制御におけるLCORのコアプレッサー機能に影響を与える可能性がある。