LCE2B阻害剤
一般的なLCE2B阻害剤としては、クルクミンCAS 458-37-7、パルテノライドCAS 20554-84-1、アスピリンCAS 50-78-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7が挙げられるが、これらに限定されない。
LCE2B阻害剤には、LCE2Bタンパク質の発現を制御する特定のシグナル伝達経路を阻害することによって、その活性を抑制する様々な化学物質が含まれる。例えばクルクミンは、IκBαの分解を阻害することでNF-κB経路を阻害し、NF-κBの転写活性を低下させ、LCE2Bの発現を低下させる。パルテノライドも同様に作用し、IκBキナーゼに結合してNF-κBの核への移行を阻害し、LCE2Bレベルを低下させる。アスピリンは、COX酵素をアセチル化してプロスタグランジンレベルを低下させ、プロスタグランジンによって誘導されるNF-κBの活性化を抑制することによって、LCE2Bレベルを低下させる。LCE2Bの阻害にさらに貢献しているのは、IκBαのリン酸化と分解を阻害するレスベラトロールとスルフォラファン、そしてIκBαのリン酸化を阻害することでNF-κBの活性化を阻害するケルセチンである。IκBキナーゼを阻害するエブセレンと、IκBαのリン酸化を阻害するBay 11-7082は、ともにNF-κBが介在するLCE2Bの発現を抑制する。さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、NF-κBを抑制し、LCE2Bのダウンレギュレーションにつながる。
さらに、カプサイシンはNF-κBの活性化を阻害し、LCE2Bの発現調節に寄与する。一方、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩は、IκBキナーゼ活性に必要な金属をキレートしてIκBを安定化させ、LCE2Bの発現を高めるNF-κBの能力を制限することによって阻害効果を発揮する。キレリスリンも同様に、IκBキナーゼを標的としてNF-κBを阻害し、セラストロールは、NF-κB経路に関与するタンパク質を含むいくつかのシグナル伝達タンパク質の適切な機能に不可欠な熱ショックタンパク質90（Hsp90）の阻害など、様々なメカニズムによってNF-κBの活性化を阻害する。このような多面的なメカニズムにより、これらの化学的阻害剤は、LCE2Bの発現を支配する経路を調節することによって、LCE2B活性の低下をまとめて達成し、LCE2Bタンパク質の間接的阻害に対する統合的なアプローチを保証する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、その阻害因子であるIκBαの分解を阻害することでNF-κB経路を抑制し、NF-κBの転写活性を低下させる。LCE2Bは炎症反応時にNF-κBによって発現が上昇するため、クルクミンはLCE2Bの発現を促進する経路を阻害することで、間接的にLCE2Bの機能活性を抑制する。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、IκBキナーゼに直接結合してその働きを阻害することでNF-κB経路を阻害し、NF-κBの核移行を阻止することが知られている。この作用により、LCE2Bを含むNF-κB標的遺伝子の発現が低下し、間接的にLCE2Bタンパク質レベルが低下する。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
アスピリンはシクロオキシゲナーゼ酵素（COX-1およびCOX-2）をアセチル化し、プロスタグランジン合成を減少させる。プロスタグランジンはNF-κB経路を活性化し、その結果LCE2Bの発現を誘導する可能性がある。したがって、アスピリンはプロスタグランジン媒介NF-κB活性化を減少させることで、間接的にLCE2Bの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、IκBαのリン酸化と分解を阻害することでNF-κB経路を抑制することが示されています。NF-κBに対するこの抑制作用は、NF-κBの下流標的遺伝子であるLCE2Bの発現を低下させ、その結果、タンパク質の機能が低下する可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
スルフォラファンは IκBα の分解を阻害することで NF-κB 経路を阻害し、NF-κB の転写活性を妨げることができます。 LCE2B の発現は NF-κB によって制御されているため、スルフォラファンによるこの経路の阻害は間接的に LCE2B 活性の低下につながります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはIκBαのリン酸化を阻害し、結果的にNF-κBの活性化を阻害します。NF-κBシグナル伝達を阻害することで、ケルセチンは間接的にNF-κB応答遺伝子（LCE2Bを含む）の発現を低下させ、その結果、LCE2Bタンパク質の機能活性を低下させます。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンはIκBキナーゼを含むいくつかの酵素の阻害剤であり、NF-κBの活性化を妨げることができます。LCE2B 発現の誘導に関与する経路を阻害することで、エブセレンは間接的に LCE2B 発現を低下させ、LCE2B 活性を低下させます。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 は IκBα のリン酸化を阻害することで NF-κB 経路を阻害し、NF-κB による遺伝子発現を減弱させます。その結果、NF-κB の標的遺伝子（LCE2B など）の発現が減少し、間接的に LCE2B の活性が低下します。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはNF-κBの活性化を阻害し、標的遺伝子の発現を低下させることができます。この作用により、LCE2B が特定の刺激に対する NF-κB によってアップレギュレーションされる遺伝子群のひとつであることから、LCE2B の発現と活性が間接的に阻害されることになります。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは、IκBの分解を阻害することでNF-κBの活性化を抑制することが示されています。この経路はLCE2B発現のアップレギュレーションに関与しているため、カプサイシンによるNF-κBの阻害は間接的にLCE2B活性の低下につながります。 | ||||||