クルッペル阻害剤という用語は、特定の化学的分類や化合物のカテゴリーを指すものではなく、クルッペル様因子(KLF)として知られる転写因子の活性を阻害する能力を持つ分子または物質のグループを意味します。 KLFは、遺伝子発現の制御やさまざまな細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たすジンクフィンガー転写因子のファミリーに属します。これらの因子は、DNA結合ドメインによって特徴づけられ、そのDNA結合ドメインには、遺伝子プロモーター内の特定のDNA配列に結合することを可能にする複数のC2H2型ジンクフィンガーが含まれています。KLF、特にKLF4、KLF5などは、細胞分化、増殖、アポトーシス、およびさまざまな環境刺激への反応など、多様な細胞機能の制御に関与していることが知られている。
クルッペル阻害剤は、KLFを直接または間接的に標的とするように設計または同定された、さまざまな化学化合物や分子を含む。これらの阻害剤は、KLFのDNA結合能を妨害したり、補因子との相互作用を阻害したり、翻訳後修飾を変化させることによって、KLFの活性を調節することができます。一部のクルーペル阻害剤は、KLFの活性化につながる上流のシグナル伝達経路や主要な分子事象を遮断することによって機能する可能性があります。これらの阻害剤は、それぞれ独自の作用機序を持つ低分子、天然化合物、合成剤である場合があります。研究者はクルッペル阻害剤を、細胞プロセスにおけるKLFの複雑な役割を調査し、さまざまな生理学的および病理学的状態の根底にある分子メカニズムを理解するための貴重なツールとして利用しています。これらの阻害剤がKLFとどのように相互作用するかを理解することは、基礎研究および本稿で説明した範囲を超える分野における将来的な応用の可能性にとって不可欠な知識となります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzethonium chloride | 121-54-0 | sc-239299 sc-239299A | 100 g 250 g | $53.00 $105.00 | 1 | |
塩化ベンゼトニウムは4級アンモニウム化合物であり、膜の完全性を損なう可能性があります。LACTB2はミトコンドリア機能と関連しているため、ミトコンドリア膜電位の低下によりLACTB2の阻害が起こる可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、ミトコンドリアに蓄積し、ミトコンドリアの機能を変化させることが知られている陽イオン性両親媒性薬剤です。LACTB2はミトコンドリア脂質代謝に関与しているため、クロルプロマジンはLACTB2が作用するミトコンドリア環境を損傷することで、LACTB2を阻害することができます。 | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | $56.00 $99.00 | 9 | |
トリフルオペラジンはカルモジュリン拮抗薬であり、カルシウムシグナル伝達を阻害することで間接的にLACTB2を阻害します。カルシウムシグナル伝達は、LACTB2の機能に関連するものも含め、さまざまなミトコンドリアプロセスに不可欠です。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
β遮断薬であるプロプラノロールは、ミトコンドリア内で濃縮され、ミトコンドリア機能を変化させる可能性があり、その結果、ミトコンドリアのコンテキストを破壊することによってLACTB2の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
エストロゲン受容体モジュレーターであるタモキシフェンは、ミトコンドリアに影響を与えることが知られており、ミトコンドリアの機能不全を引き起こしてLACTB2の活性に必要な環境を損なうことで、LACTB2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンAはミトコンドリアATP合成酵素を阻害します。LACTB2はミトコンドリア脂質代謝に関与しているため、ATP合成酵素の阻害は、その機能に必要なエネルギー供給を枯渇させることで間接的にLACTB2を阻害することができます。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAはミトコンドリア複合体IIIの阻害剤です。この複合体を阻害するとミトコンドリア膜電位が低下し、ミトコンドリア環境が変化することで間接的にLACTB2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Ⅰの阻害剤である。複合体Ⅰを阻害することにより、ロテノンはミトコンドリアの機能を破壊し、ミトコンドリアに影響を与えることで間接的にLACTB2を阻害する可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ジンクピリチオンは、ミトコンドリア機能を阻害し、酸化ストレスを誘発します。この阻害により、ミトコンドリア環境が変化し、ミトコンドリアの脂質代謝に影響を与えることで、LACTB2の活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Allicin | 539-86-6 | sc-202449 sc-202449A | 1 mg 5 mg | $460.00 $1428.00 | 7 | |
アリシンはミトコンドリアのチオール含有酵素を阻害することが知られている。LACTB2はミトコンドリアの脂質代謝に関与しているので、アリシンはそのチオール基を阻害することによってLACTB2を阻害することができる。 | ||||||