KRTAP5-7 アクチベーター

一般的なKRTAP5-7活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1およびTapsigargin CAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

KRTAP5-7は、様々な生化学的経路を通じて、この毛幹補強タンパク質の機能を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と12-O-テトラデカノイルフォルボール-13-アセテート（TPA）はともに、KRTAP5-7を含む多くのタンパク質のリン酸化の鍵を握るプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCの活性化はKRTAP5-7のリン酸化につながり、毛幹におけるその機能を高める。同様に、ブリオスタチン1はPKCと相互作用し、ホスファチジルセリンはPKC活性を調節することにより、KRTAP5-7のリン酸化とその後の活性化を促進することができる。フォルスコリンとジブチリル-cAMPは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはKRTAP5-7を標的とすることができるもう一つのキナーゼであり、リン酸化と活性化につながる。

イオノマイシンとタプシガルギンは細胞内のカルシウム濃度を変化させ、KRTAP5-7を標的とする可能性のあるカルシウム依存性キナーゼの活性化を開始させる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、一方、タプシガルギンは筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによりカルシウムホメオスタシスを破壊する。カルシウムシグナル伝達におけるこれらの変化はどちらもKRTAP5-7の活性化につながる。加えて、カリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することにより、KRTAP5-7の脱リン酸化を防ぎ、活性化されたリン酸化状態を維持する。もう一つのタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるカンタリジンも同様のメカニズムでKRTAP5-7の活性型を維持する。レチノイン酸はリン酸化には直接関与しないが、細胞の分化過程に影響を与え、KRTAP5-7の活性化に関与する酵素をアップレギュレートする可能性がある。これらの化学的活性化因子は、KRTAP5-7がその機能的リン酸化を維持し、毛幹構造を強化する上で重要な役割を果たすことを保証している。