Krs-2 アクチベーター
一般的なKrs-2活性化剤としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、トラメチニブCAS 871700-17-3、セルメチニブCAS 606143-52-6、BI-D1870 CAS 501437-28-1、RAF265 CAS 927880-90-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Krs-2活性化剤は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路に深く関与するタンパク質であるKrs-2の活性を調節する可能性があるため、注意深く選ばれた化学物質の一群である。直接的な活性化因子は明確に同定されていないかもしれないが、これらの化学物質は、主にRafやMEKといったMAPK経路の主要な構成因子を標的とすることによって、間接的なメカニズムで効果を発揮する。例えば、ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤で、Rafキナーゼを阻害し、続いてMAPK経路を破壊し、間接的にKrs-2の活性化を阻害する。選択的MEK阻害剤であるトラメチニブとU0126は、MAPK経路内のリン酸化カスケードを阻害し、特にMEKを標的とする。そうすることで、これらの阻害剤はKrs-2の活性化につながる下流イベントを妨害する。このような間接的なモジュレーターは、シグナル伝達経路の相互関連性と、ある一点での障害がいかにカスケード全体に影響を及ぼし、最終的に成長と生存に関連する細胞プロセスにおけるKrs-2の制御的役割に影響を及ぼすかを示している。
さらに、この化学クラスにはBI-D1870のような阻害剤があり、MAPK経路の下流エフェクターであるp90リボソームS6キナーゼ（RSK）を標的とする。RSKの阻害は間接的にKrs-2の活性化に影響し、Krs-2活性を支配するシグナル伝達の複雑なネットワークを明らかにする。Krs-2活性化因子の包括的なリストは、Krs-2の制御におけるMAPK経路の重要性を強調し、その複雑な制御機構を研究するための薬理学的介入の可能性に関する貴重な洞察を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、他の経路の中でも特にRafキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。Raf阻害剤として、ソラフェニブはRafキナーゼの下流標的であるKrs-2の活性化を阻害することで、MAPK経路を調節する。この経路を遮断することで、ソラフェニブは間接的にKrs-2の活性化と、細胞増殖および生存に関連する下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MAPK経路に影響を与える選択的MEK阻害剤である。MEKを阻害することで、トラメチニブはKrs-2の活性化を含む下流のシグナル伝達事象を阻害する。細胞増殖と分化における役割で知られるMAPK経路の阻害は、間接的にKrs-2の活性化と重要な細胞プロセスへの関与に影響を与える。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
MEK1/2を選択的に阻害するSelumetinibは、MAPK経路の活性化を妨げる。MEK1/2を特異的に標的とすることで、SelumetinibはKrs-2の活性化につながるリン酸化事象を阻害する。SelumetinibによるMAPK経路の阻害は、間接的にKrs-2の活性化状態に影響を及ぼし、増殖や分化などの細胞プロセスにおけるその調節的役割に寄与する。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870は、MAPK経路の下流にあるp90リボソームS6キナーゼ（RSK）の選択的阻害剤です。RSKを阻害することにより、BI-D1870は間接的にMAPK経路によって制御されるKrs-2の活性化に影響を与えます。BI-D1870によるRSKの阻害は下流のシグナル伝達事象を遮断し、Krs-2の活性化状態を変化させ、細胞増殖や生存に関連する細胞プロセスへの関与を変化させる可能性があります。 | ||||||
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | $191.00 | ||
RAF265は、MAPK経路の主要構成要素であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤です。MEKを標的とすることで、CHIR-265はKrs-2の活性化につながるリン酸化カスケードを阻害します。 | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
FR180204は、MAPK経路に作用する選択的ERK阻害剤である。ERKを阻害することで、FR180204はKrs-2の活性化につながる下流のシグナル伝達事象を阻害する。FR180204によるMAPK経路の阻害は間接的にKrs-2の活性化状態に影響を及ぼし、増殖や分化などの細胞プロセスにおける調節的役割に寄与する可能性がある。 | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
AS703026は、MAPK経路に影響を与える選択的MEK1/2阻害剤である。MEK1/2を阻害することで、AS703026はKrs-2の活性化につながるリン酸化イベントを阻害する。AS703026によるMAPK経路の阻害は、間接的にKrs-2の活性化に影響を与え、増殖や分化などの細胞プロセスにおけるその制御的役割に寄与する可能性がある。 | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
レファメチニブ（BAY 86-9766）は、強力かつ選択的なMEK阻害剤である。MEKを標的とすることで、レファメチニブはMAPK経路を遮断し、Krs-2のリン酸化と活性化を阻害する。このMAPK経路の遮断は間接的にKrs-2の活性化を調節し、細胞増殖、分化、生存に関連する下流の細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||