Krs-1 アクチベーター

一般的なKrs-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、および（-）-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

KRS-1活性化剤は、様々な特定のシグナル伝達経路に影響を与えることによってKRS-1の機能的活性を増強する化合物のコレクションを包含する。フォルスコリンは細胞内cAMPを増加させることにより作用し、PKAを活性化する。このキナーゼは構造変化や基質親和性の増加によりKRS-1の活性を増幅する標的をリン酸化することができる。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、CaMKを含むカスケードを開始し、CaMKはKRS-1をリン酸化し、KRS-1活性を増強する。KRS-1活性化剤は、様々な特定のシグナル伝達経路に影響を与えることによってKRS-1の機能的活性を増強する化合物のコレクションを包含する。フォルスコリンは細胞内cAMPを増加させることにより作用し、PKAを活性化する；このキナーゼは構造変化や基質親和性の増加によりKRS-1の活性を増幅する標的をリン酸化することができる。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、CaMKを含むカスケードを開始し、このカスケードがKRS-1をリン酸化し、KRS-1の活性を増強する可能性がある。PKC活性化剤であるPMAとホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXはともにKRS-1のリン酸化を促進し、その触媒効率を増大させる可能性がある。

Krs-1活性化剤は、Krs-1として知られる特定の標的の活性を調節するようにデザインされた興味深い化学的クラスであり、様々な細胞プロセスに関与している。これらの分子は様々な生化学的メカニズムを通してKrs-1の機能を高めることができる。例えば、このクラスの活性化因子の中には、アロステリック・モジュレーターとして作用し、Krs-1タンパク質の活性部位とは異なる領域に結合して、タンパク質の本来の活性を増大させる構造変化を引き起こすものがある。