KRI1阻害剤
一般的なKRI1阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、17-AAG CAS 75747-14-7、BEZ235 CAS 915019-65-7、WZ4003およびBAY 11-7082 CAS 19542-67-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KRI1阻害剤に分類される化合物は、一般に、KRI1タンパク質そのものを直接結合して阻害するのではなく、KRI1タンパク質が関与する機能的役割を間接的に阻害する能力が認められている。このような阻害剤の選択の主な根拠は、STAT、MAPK、Wnt、mTORのような既知の細胞シグナル伝達経路にKRI1が組み込まれていることである。例えば、トファシチニブのようなJAK阻害剤はJAK-STAT経路を標的としており、KRI1の役割がSTATに関連した細胞応答と共依存的あるいは相乗的である場合、これは極めて重要である。KRI1の役割がSTATに関連した細胞応答と共依存的あるいは相乗的である場合、阻害剤はタンパク質の機能を低下させ、その下流への作用を抑制する可能性がある。
PD0325901やAZD6244のようなMEK阻害剤は、MAPK経路の阻害に焦点を当てている。KRI1が細胞の分化や増殖のような、しばしばMAPK経路を用いる過程に関与している可能性を考えると、これらの阻害剤はKRI1の細胞活動を阻害する役割を果たす。PI3K/mTOR阻害剤BEZ235は、細胞周期の進行、生存、代謝を含む多くの細胞プロセスに不可欠なPI3K/ACT/mTOR経路を標的とする。もしKRI1がこの経路において制御的あるいは触媒的な機能を持つのであれば、BEZ235はKRI1の細胞内での働きを制限することになる。NF-kB阻害剤とNEDD8活性化酵素阻害剤もまた、KRI1が関与する可能性のあるプロセスである遺伝子転写とタンパク質の安定性に広範な影響を及ぼす可能性があるため、含まれている。したがって、これらの化学阻害剤のポートフォリオは、KRI1が生物学的効果を発揮する複数のシグナル伝達経路を標的とすることを目的としている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Wntシグナル伝達に影響を与えるGSK-3β阻害剤で、この経路におけるKRI1の役割を直接阻害する。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
HSP90阻害剤は、KRI1が相互作用する可能性のあるタンパク質のシャペロンを介した安定化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
PI3K/mTOR阻害剤は、KRI1が役割を果たすと思われるオートファジーや成長などの細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
NUAK1阻害剤は、KRI1が調節的な役割を果たす可能性のある細胞接着経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
KRI1によって制御されている遺伝子の転写を制限する可能性のあるNF-kB阻害剤。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素阻害剤；KRI1が関与するタンパク質安定化経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||
Wnt/β-カテニンシグナル伝達に影響を与えるGSK-3阻害剤で、KRI1はこの経路に関与している可能性がある。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
AMPK活性化因子で、KRI1が関与している可能性のある細胞のエネルギー恒常性機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
MEK阻害剤；KRI1が関与すると思われるERK/MAPK経路を阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
細胞の増殖と生存に関係するKRI1の活性を抑制することができるmTOR阻害剤。 | ||||||